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含晶体冻干制剂权利要求的解读和撰写 作者姓名：宋增锋 何奕秋 作者单位：国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心 摘要：药物晶体专利已经成为延长药品专利保护的重要手段，该类专利申请的权利要求 书通常由化合物晶体、含有化合物晶体的药物组合物等独立权利要求组成。本文从药物剂型 （包括冻干制剂）、冻干制剂的制备工艺和晶态、权利要求实质保护范围等方面对“含晶体 冻干制剂”权利要求请求保护的技术方案进行了解读，对于不同技术方案是否能够获得保护 给出了相对一致的结论。同时根据不同的说明书记载的内容和申请人希望保护的范围，给出 了相对明确的权利要求和说明书的撰写方式，有利于申请人有效保护自己的利益。 关键词：药物 晶体 冻干制剂 实质保护 撰写 引言 固体药物晶型可影响药物的临床疗效和安全性，也影响着药物的质量稳定性。近年来， 药物晶体专利申请的数量不断上升，该类专利申请的权利要求书通常由化合物晶体、化合物 晶体的制备方法、化合物晶体的制药用途、含有化合物晶体的药物组合物这四类独立权利要 求及从属权利要求组成。申请号为 200910068558.2的专利申请的权利要求书包括 10 项权利 要求，其中权利要求 1 请求保护一种非布司他晶体，权利要求 2-4 请求保护制备所述非布司 他晶体的方法，权利要求 5-8 请求保护含有所述非布司他晶体的药物组合物，组合物可以为 片剂、胶囊、注射液或冻干粉针，权利要求 9-10 请求保护所述非布司他晶体的制药用途。 对于其中涉及化合物晶体的权利要求，赵健等[1]系统介绍了晶体药物申请应该注意的新 颖性、创造性、单一性、说明书公开充分、得到说明书支持等问题，同时也介绍了《专利法》、 《专利法实施细则》、《专利审查指南 2010》中对于化合物晶体技术方案的审查要点。任晓 兰等[2]介绍了欧专局关于化合物多晶型专利的审查，从多晶型发明的清楚、新颖性、创造性、 公开充分、单一性五方面对欧专局审查该类发明所持的观点进行介绍。 化合物晶体权利要求已有相对一致的审查标准，申请人对该类技术方案能否得到保护较 为清楚。但是，对于含晶体的药物组合物权利要求，特别是含晶体的冻干制剂权利要求的审 查标准，存在不同的审查意见，甚至是欧专局的审查意见也不完全一致。公开号为 WO2008/110621A1 专利申请中，权利要求 1 请求保护晶形 A，权利要求 9 请求保护一种植物 保护剂，含有如权利要求 1 所要求的含有至少 90 重量％晶型 A 和一种或多种常用于植物保 护剂的配制的添加剂。欧专局作出的国际检索单位书面意见和国际初步审查报告中都肯定了 权利要求 1相对于对比文件 1 的新颖性和创造性，但是对权利要求 9 的新颖性却有不同的意 见。国际检索单位书面意见中认为：对比文件 1 权利要求 8-13 公开了含有化合物的植物保 护剂，由于保护剂中化合物可能不存在晶型，比如在溶液中，所以本领域技术人员无法将权 利要求 9 与对比文件 1的保护剂区分开，从而认定权利要求 9 不具备新颖性。 上述审查意见的不一致，是因为对这类权利要求的实质保护范围的理解有分歧。为了得 到相对一致的结论，笔者对药物剂型（包括冻干制剂）、冻干制剂的制备工艺和晶态、权利 要求实质保护范围进行了解读。并在此基础上，对该类权利要求和说明书的撰写给出相应建 议，从而有利于授权专利更加稳固。 药物剂型（包括冻干制剂） 《中国药典 2010》第二部制剂通则对药物的剂型进行了介绍，片剂系指药物与适宜的 辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂。胶囊剂系指药物或加有辅料填充于空心 胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。注射剂系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注 入人体的溶液、乳状液或混悬液及供临床前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无 菌制剂。注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液。注射用无菌粉末系指药物 制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成澄清溶液或均匀混悬液的无菌粉末或无菌块状物。 可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。无菌粉末用溶剂结晶 法、喷雾干燥法或冷冻干燥法等制得。 《中国药典 2010》第三部制剂通则中介绍注射剂