第八期新药介绍.docVIP

2005年新药介绍第六期 本期介绍新药10种： 头孢米诺、美洛培南、吉西他滨、多西他赛（多西紫杉醇）、坎地沙坦酯、马来酸伊索拉定、氟他胺、琥珀酰明胶、麦考酚酸脂 注射用头孢米诺钠Cefminox Sodium for Injection 【药理毒理】本品对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。其作用机理是对β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强亲和性，可抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。本品对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比MIC的预测更强。本品注射200～1600mg/kg/日未见对大鼠母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及生殖能力有影响。对家兔注射400～1600mg/kg/日，共5日，在800mg/kg/日以上给药组，观察到肾毒性比头孢唑啉弱，但较头孢噻吩略强。对小鼠、大鼠、豚鼠及家兔几乎未见抗原性。与头孢美唑、头孢唑啉、青霉素G、氨苄西林之间未见免疫学交叉性，也未见库姆斯氏反应阳性。【药代动力学】本品对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆消除半衰期为2.5小时。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能