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药理学各论：β-内酰胺类抗菌药023847772
第三十八章
β-内酰胺类抗生素
同济医学院药理系
分 类
青霉素类
天然青霉素：青霉素
半合成青霉素：氨苄西林，羧苄西林
头孢菌素类：
一、二、三、四代：头孢拉定，头孢克洛
非典型的β-内酰胺类
头霉素类：头孢西丁
氧头孢烯类：拉氧头孢
碳青霉烯类：亚胺培南
单环β-内酰胺类：氨曲南
β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦
第一节
抗菌作用机制及细菌耐药性
抗菌机制
作用靶点：
黏肽合成酶——青霉素结合蛋白 （PBPs）
PBPs分类：
PBP ，PBP ，PBP ，与细菌形态和功能相
-1 -2 -3
关，维持细菌生命必需
抗菌机制
作用机制
抑制细菌细胞壁PBPs活性，阻碍细胞壁合成，
使细胞壁缺损，水分渗入，菌体膨胀裂解
触发细菌自溶酶，使细菌裂解溶化
与PBP 结合，阻碍细菌分裂繁殖，菌体出现形
3
态、功能异常
作用特点
对繁殖活动期细菌杀菌作用强大，故对急性、
严重感染疗效好
人类细胞无细胞壁，故对宿主毒性小，而选择
性杀菌
+ +
因G 菌富含细胞壁，故青霉素对G 菌效果好，
对G 几乎无效——窄谱-
影响抗菌作用因素
+ -
药物穿透G 球菌细胞壁或G 杆菌外膜(第一道穿
透屏障)难易
药物对ß-内酰胺酶 （第二道水解屏障）稳定性
药物与PBPs亲和力
革兰阳性菌 革兰阴性菌
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ Ⅰ Ⅱ Ⅴ Ⅴ Ⅵ Ⅵ
细胞外环境
β-内酰胺酶
(青霉素酶)
粘液层
青霉素-G 氨苄西林 所有青霉素 苯唑西林 外膜 氨苄西林 酰脲-青
口服青霉 羧苄西林 （苯唑除外）头孢Ⅰ代 羧苄西林 羧苄西林
素 亚胺培南 头孢Ⅱ代 亚胺培南 头孢 Ⅰ、Ⅱ代 头孢Ⅲ代 氨
头孢菌素 亚胺培南 粘肽层 头孢菌素 氨曲南 基
亚胺培南 苷
胞膜外间隙
β-内酰胺酶
(青霉素酶、
头孢菌素酶)
粘肽合成酶
（PBPs）
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