亚微乳处方因素对亲脂性药物细胞处置的影响.pdfVIP

第42卷第5期 浙江大学学报(医学版) Vol42No5 2013年 JOURNAL0FZHEJIANGUNIVERSl7rY(MEDICALSCIENCES) 2013 http：∥www．joumals．zju．edu．cn／med 亚微乳处方因素对亲脂性药物细胞处置的影响 孙晓译1，相志强1，吴硕1，吕媛媛1，梁文权2 (1．浙江大学城市学院医学院药学系，浙江杭州310015； 2．浙江大学药学院药物制剂研究所，浙江杭州310058) [摘要]目的：探讨亚微乳处方组成对亲脂性药物细胞摄取和胞内传递过程的影响。方法：以 6一香豆素为模型药物，制备亚微乳。考察油相种类、表面活性剂构成、表面电荷对HeLa细胞摄取的 影响，并研究阴离子亚微乳和阳离子亚微乳药物摄取及消除动力学规律，对药物入胞机制进行初步 考察。结果：油相成分和吐温类表面活性剂对细胞摄取无显著影响；司盘类表面活性剂可增加细胞 摄取，其中以HLB值为8．6的司盘20效果最好；亚微乳的阳离子修饰可显著增加细胞摄取，加快 细胞消除。其摄取速率常数和消除速率常数分别为阴离子亚微乳的4．0倍和1．5倍。6一香豆素主 要通过被动扩散方式入胞，阳离子亚微乳细胞摄取增效作用主要通过增加细胞膜接触机会实现。 结论：亚微乳表面特性如乳化剂HLB值及电位可影响亲脂性药物在细胞内的摄取及消除过程。 [关键词]香豆素类；乳状剂；表面活性剂；HeLa细胞；生物转运；体外研究 [中图分类号]R945 [文献标志码]A [文章编号] of oncellular of Effectssub-microemlllsion composition disposition incorporatedhpopllilicdrug SUN Shu01，LV Xiaoyil，XIANGZhiqian91，WU Yuanyuanl，LIANG 肌口m僦y，S如ooZ矿讹d幻ine，劢咖。昭‰i钾耶妙c毋c0Z如舻，胁n侈抗oM310015，现in口；2．‰舭把 Q厂m。肌ocenf扔，cof2ege 310058，现i凡n) Q厂鼢。r咖可，劢够口昭‰讹邝妙，胁ng洳M theefkctsofsub-microemulsion oncellular [Abstract]objectiVe：Toinvestigate composition uptake and of Sub—microemulsions 10％ Methods： dmg． oil， dispositioninco叩orated1ip叩hilic containing and were 6 a 1．2％lecithin thenuorescentcoumarinwasusedas 2．25％glycemlprepared，and agent model ef话ctsofoil andcationicon andeliminationkinetics dnJg．The types，co