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综合医学 2013年2月
要用于治疗消化性溃疡。 尼埃病、内耳迷路炎症等前庭功能障碍所致的恶心、呕吐和眩晕。②镇
1 抗组胺药的分类 咳:尤以异丙嗪作用为显著,常作为复方镇咳祛痰药成分之一。③镇静:
按其化学结构可将临床常用的组胺H1受体拮抗药分为:①烷基胺 可用于镇静、安眠和手术前给药。④抗帕金森病和药物引起的锥体外系
类:具有明显的镇静作用,属于强效H1受体拮抗药,如氯苯那敏、阿 症状:本类药物已经成为临床抗变态反应最常用的药物之一。其对急性
伐斯汀等;②乙醇胺类:具有显著的镇静和抗胆碱作用,但胃肠道副作 (速发型)变态反应的疗效较慢性(迟发型)变态反应为佳,起病早期用
用发生率低,如苯海拉明、氯马斯汀等;③乙二胺类:为选择性H1受 药的疗效比长期反复使用为佳。
体拮抗药,有中度镇静作用、胃肠道不适及皮肤过敏反应,如美吡拉敏、 3 抗组胺药的不良反应
安他唑啉等;④吩噻嗪类:有明显的镇静作用及显著的止吐和抗胆碱作 抗组胺药的常见不良反应包括:①中枢抑制作用:大部分传统的抗
用,可发生光过敏反应,如异丙嗪等;⑤哌嗪类:具有中度镇静作用和 组胺药可通过血脑屏障进入中枢,有明显的中枢抑制作用,表现为镇静、
显著的止吐作用,如赛克利嗪、羟嗪、西替利嗪等;⑥哌啶类:具有中 嗜睡、疲倦、乏力、眩晕等。应用日久后此副作用减轻乃至消失,但同
度或低度镇静作用,是高度选择性H1受体拮抗药,如咪唑斯汀、依巴 时抗过敏疗效也可随之而减弱。新型抗组胺药,如氯雷他定、特非那定、
斯汀、阿扎他定、赛庚啶及新型抗组胺药阿司咪唑、特非那定、氯雷他定、 西替利嗪等,对中枢神经系统穿透性很弱,对外周H1受体亲和力更强,
地氯雷他定、左卡巴斯汀等。⑦其他类:多赛平等。联合使用两种结构 因此镇静作用较弱。②其他常见不良反应:还有头痛、精神运动性损伤
类型不同的抗组胺药可增强疗效。 和抗胆碱作用,如口干、呼吸道分泌物黏稠、视力模糊、排尿困难或尿
2 抗组胺药的药理与应用 潴留、便秘、胃反流增加等,新型抗组胺药的抗胆碱作用较轻或没有。
本类中的大多数药物具有以下药理作用: ③胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退等。④中枢兴奋性:
2.1 抗外周组胺 H1受体作用:与组胺竞争效应细胞上的H1受体, 少数患者,特别是儿童,用药后出现精神兴奋、失眠、肌颤等。⑤心悸、
拮抗组胺的作用,可抑制血管渗出、减轻组织水肿,此为其最主要的药 心律失常,但较少见。⑥本类药物虽有抗过敏作用,但有少数患者可以
理作用,故对于某些以组织水肿为特征的变态反应,如血管神经性水肿、 对它产生过敏反应,类似药物间还可能产生交叉过敏。
荨麻疹、湿疹、急性喉水肿、过敏性鼻炎、内耳迷路水肿等疗效较好。 4 抗组胺药的应用注意事项
但抑制平滑肌收缩作用远不及交感神经兴奋药和茶碱类,故对于支气管 应用抗组胺药的注意事项包括:①车船、飞机的驾驶人员,精密仪
哮喘、过敏性胃肠痉挛等效果差,与肾上腺素有一定的协同作用。 器操作者在工作前禁止服用有中枢神经抑制的抗组胺药物。②患闭角型
2.2 镇静作用:治疗量抗组胺药可致中枢抑制如镇静和嗜睡作用, 青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻、癫痫的患者慎用,
可能与拮抗中枢H1受体有关,作用强度因个体敏感性、药物的种类和 新型抗组胺药的抗胆碱不良反应较轻。③某些抗组胺药经肾排泄,有肾
剂量而异。 功能损害的患者,服用时可能需降低药量;有肝功能损害的患者,服用
2.3 本类药物主要用于防治: 吩噻嗪类抗组胺药时应注意。④孕妇及哺乳期妇女慎用。⑤新生儿和早
2.3.1 各种过敏性疾病 主要为Ⅰ型变态反应(速发型过敏反应), 产儿对本类药物抗胆碱作用的敏感性较高,不宜使用。⑥老年人对抗组
对各种过敏性皮肤疾患疗效佳,尤其是过敏性药疹及湿疹、血管神经性
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