2006级药学六年制药物化学考题.docVIP

2006级六年制药物化学期中考试 授课教师：雷小平 吴艳芬 考试时间：2009-04-21 9：00-11：00 一、选择题（1*10） 1.哪个不耐酸 A：红霉素 B：罗红霉素 C：阿奇霉素 D：克拉霉素 2、哪个是抗过敏药（给了四张结构图） A：氯丙嗪 B：异丙嗪 3、下面那句说法不正确： A：阿司匹林在胃中容易被吸收 B：季铵盐在胃肠道都容易吸收 C：xxxx（某碱性药物）在肠道容易被吸收 4、下列说法不正确的是： A：结构非特异性药物的活性主要取决于药物分子的各种理化性质 B：结构特异性药物的活性与受体间的相互作用有关 C：结构特异性药物的活性与药物的各种理化性质有关 D：药物可分为结构特异性药物和结构非特异性药物 5、哪个不是酸碱两性 A：吗啡 B：多西环素 C：多柔比星 D： 6、一个七十岁的老人正在使用红霉素治疗细菌感染，同时有过慢性鼻咽，请问选用下面何种药品 A、马来酸皮尔敏 B、特非那定 C、阿司咪唑 D、 7、对吗啡的结构修饰不正确的是 A：7、8位双键氢化活性消失 B：3位酚羟基烷基化镇痛活性降低 C：6位醇羟基烷基化作用增强 D: 8.以下说法不正确的是 A：盐酸曲马朵有两个手性中心 B：乙胺丁醇有两个手性中心 c：顺铂在水溶液不稳定 d： 9、不正确的是 A紫杉醇抑制有丝分裂 B:咪唑类抗真菌药是抑制麦角甾醇的生物合成 二、填空题（28分） 1、西咪替丁结构（ ）将咪唑环替换为（ ）成为目前最高效H2受体拮抗剂 2、多西环素因为（ ）不能用于儿童 3、对于青霉素的改造：（ ）使之可以口服例如（ ）（不需要结构式）；（ ）使之可以广谱例如（ ）（写出结构式） 4、阿米卡星利用（ ）原理，使之可以耐酶 5、红霉素不稳定与酸碱是因为（ ） 6、利用研究代谢可以设计药物，例如十烃季铵，再举两例（ ）（ ） 7、光学异构体对于药效有不同作用：一个有药效一个没有，例如甲基多巴只有（-）有降压作用。仿照上句写出两例（ ）（ ） 8、给出一个结构：喹诺酮类，1，8位成环，7位哌嗪基，6位氟原子。上述药品是仿照（ ）通过（ ）原理改造而来的，写出该种SAR的其中任意三点（ ）（ ）（ ） 9、吗啡结构改造（ ）可以得到u-，例如（ ）（写出结构式）同时它又是k+。写出阿片类药物和阿片受体结合的模型（ ）（ ）（ ） 10、复方新诺明两种成分的机理（ ）（ ） 11、Cyclophosphancide结构式（ ），其低毒性高效性的原因是（ ） 12、还差一题 三、名词解释（12分） phamcophore（举例说明，不要结构式） Lethal synthesis（举例说明，写出结构式） QSAR（举出一种分析方法，不要结构式） 奥美拉唑循环（英文）（举例说明，不要结构式） 四、简答题（50分） 1、6-MP原理、结构式，合成 2、为一个AIDS病人设计治疗方法，写出药物分类，作用机理，药物名称，写出其中一个药物的结构式 3、给出性激素的转化图（见书上生源途径），设计药物拮抗雄性激素作用（已知或者未知都可以）写出结构式和设计原理。 4、写出孕酮结构式，解释为什么只能注射，为什么短效。给出一个设计使之可以口服，写出结构式并解释原理。 5、（1）止咳糖浆为什么会成瘾。写出一种药物替代疗法所用的一种药物和其结构，并解释为什么该药物半衰期在24小时以上 （2）一个1个月大的孩子，叫王明，在使用一种抗生素后全身皮肤灰白，解释 （3）某结核病人正在治疗结核，同时并发有细菌感染，在使用环丙沙星之后，发现环丙沙星无效，为什么，该怎么办？ 6、写出异烟肼结构式，毒性来源（从生产存储和体内代谢角度）。为什么要个体化用药。 7、头孢菌素C为什么短效。3位改造可以改变药代动力学性质，设计一种头孢长效（写结构，已知未知都可以），三四代头孢分别有什么特点（不用写结构式），头孢类合用一类药物可以