正清风痛宁的研究和临床应用.pdfVIP

：兰!兰：一． 中华中医药学会第十七届全国风湿病学术大会论文集 ·新药研究· 正清风痛宁的研究与临床应用 l概述 经皮给药制剂尚停留在实验研究阶段，其临床应用 正清风痛宁是以从传统抗风湿中药材青风藤 未见报道，还需要做进一步研究。 中提取的有效成份盐酸青藤碱为原料制成的现代 2．3药物化学研究西安医科大学药学系合成青 制剂，目前主要有肠溶片、缓释片、注射液等剂型应 藤碱的铜络合物与青藤碱镇痛抗炎作用比较，抗炎 用于临床。从20世纪20年代开始，国内外的医药作用强于青藤碱。等剂量相比，镇痛效果相似，但 研究者对盐酸青藤碱及其制剂进行了广泛而深入 青络铜起效较慢。叶仙蓉等以青藤碱为先导物进 的研究，取得了一系列的研究成果。青藤碱具有抗 行结构改造，共合成7个衍生物，通过抗炎镇痛活 炎，免疫抑制。镇痛，降压，抗心律失常等药理作用， 性的筛选，选出2个有较好的抗炎镇痛作用的化合 在治疗类风湿性关节炎及其它免疫性疾病以及抗 物，并认为青藤碱结构中c环结构修饰值得进一步 心律失常方面都取得较好的疗效。 研究。 2药学研究 3药理学研究 2．1药材及成份青藤碱是从中药材青风藤中提 青藤碱具有显著的抗炎镇痛、镇静、抑制免疫、 取的一种生物碱。 降血压、释放组胺作用等作用。近年来国内外学者 aclhll． 青风藤，是防己科植物青藤Sinomenium对青藤碱以上作用的机制进行了深入的研究和探 rn(Thunb．)Behd．ctWils及毛青藤Sinemenium 讨，并发现其一些新的药理作用。 wilsYar ch．IermmRchd． aclldlrn(Thunb．)Rehd．ct 3．1抗炎、抗风湿作用王培训、刘良等采用小鼠 etwils的干燥藤茎，又名青藤，寻风藤，味苦、辛，性 巨噬细胞J744体外培养的实验方法，观察青藤碱 平，归肝脾经，中国药典自1977年版开始均有收对该细胞株增殖、一氧化氮(No)合成以及肿瘤坏 载，用于治疗风湿性疾病已有1000多年历史。李 时珍在本草纲目中称青风藤“主治风疾，治风湿 物合成的影响。结果表明青藤碱能够抑制该细胞 流注、历节鹤膝……”。20世纪20年代Ishiwari等 株增殖，抑制脂多糖(LVS)刺激状态下的NO合成； 从日本青风藤中分离得到青藤碱(Sinomenine)，60 对TNF．Ot蛋白合成具有抑制作用，但仅在高浓度 年代我国学者朱任宏从国产青风藤中发现了青藤 时才对TNF．otmRNA表达具有轻微的抑制作用。 碱。青风藤药材的主要成份为青藤碱，具有镇痛、 认为青藤碱可能通过下调单核／巨噬细胞系统炎症 抗炎、免疫抑制等药理作用。 介质和细胞因子合成发挥抗炎、抗风湿作用。 2．2制剂研究盐酸青藤碱制剂主要有片剂(正 王文君等应用细胞培养，放射免疫测定，RT— 清风痛宁片)、注射剂(正清风痛宁注射液)。其缓 PCR等方法，观察青藤碱等药物对LPS刺激和非 释制剂(正清风痛宁缓释片)2001年已上市。控释 LPS刺激的体外培养的人外周血单个核细胞(PB· 制剂、经皮给药系统的凝胶剂、贴剂也在研制之中。 以期减少该药的毒副作用，更好地发挥疗效。 其对COX．1和COX-2基因表达的作用。结果表明 青藤碱生物半衰期