Parmaceutics2－液体制剂1.ppt

2.芳香剂(perfuming agent) 制剂中添加少量香料和香精改善制剂的气味，这些香料与香精称为芳香剂，香料分天然香料和人工香料两大类。 天然香料包括植物中提取的芳香性挥发油如柠檬、樱桃、茴香、薄荷挥发油等以及它们的制剂如薄荷水、桂皮水、枸橼酊、复方橙皮醑等，动物性香料如麝香、灵猫香、海狸香、龙涎香等。 人工合成香料按化合物分类有醇、醛、酮、酸、酯、胺、醚、酚、内酯、萜、缩醛等香料，使用最多的是酯类. 香精又称调合香料，其组成包括天然香料、人工合成香料及一定量的溶剂，如苹果香精、桔子香精、香蕉香精等. 3. 胶浆剂(mucilloid) 胶浆剂由于粘稠，能干扰味蕾的味觉因而可矫味，多用于矫正涩酸味。 对刺激性药物可降低刺激性。在胶浆剂中加入甜味剂如0.02%糖精钠或0.025%甜菊甙可增加矫味作用。 常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、 淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、明胶等。 4.泡腾剂(effervescent) 制剂中常应用碳酸氢盐与有机酸（枸橼酸、酒石酸）作为泡腾剂，遇水后产生CO2。 CO2溶于水呈酸性，能麻醉味蕾而矫味，常用于苦味、涩味、咸味制剂，与甜味剂、芳香剂配合使用，可得清凉佳味。 （六）着色剂(colorant) 1.天然色素 2.人工合成色素 （1） 食用色素 （2） 外用色素 着色剂亦称色素，分天然的和人工合成的两类，后者又分为食用色素和外用色素 食用色素才可作为内服液体制剂的着色剂。 天然色素(natural pigment) 我国传统上采用无毒植物性和矿物性色素作内服液体制剂的着色剂。 植物性色素包括：红色的有苏木、紫草根、茜草根、甜菜红、胭脂红等；黄色的有姜黄、葫萝卜素等；蓝色的有松叶兰、乌饭树叶；绿色的有叶绿酸铜钠盐；棕色的有焦糖等。棕红色的有矿物性氧化铁。 食用色素(edible colorant) 我国目前批准内服的合成食用色素有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝、日落黄、姜黄以及亮蓝。 这些色素均溶于水，一般用量约为0.0005%-0.001%（不宜超过万分之一），常配成1%贮备液使用。 外用色素(external use colorant) 合成色素颜色受氧化剂、还原剂、光、pH及非离子表面活性剂影响，应予以注意。 外用液体药剂中常用的着色剂有伊红（或称曙红，适用于中性或弱碱性溶液）、品红（适用于中性、弱酸性溶液）以及美蓝（或称亚甲蓝，适用于中性溶液）等合成色素。 根据需要可将上述三种原色按适当比例混合，拼制各种不同的色谱。 （七）其它(others) 有时为了增加液体制剂的稳定性，尚需加入pH调节剂，抗氧剂，金属离子络合剂等。 乙酸乙酯(acetic ether) 为无色油状液体，微臭,相对密度（20℃）为0.897-0.906 g/cm3。 有挥发性和可燃性,在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂. 本品能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物. 非极性溶剂 三、液体制剂常用附加剂 （一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂 …… （一）增溶剂(solubilizer) 增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成澄清溶液的过程. 具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂 (solubilizer)，被增溶的物质称为增溶质(solubilizate). 对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15-18. 每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量. （一）增溶剂 在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度，也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。 煤酚（邻、间、对甲苯酚的混合物）在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%左右，这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。 许多药物如油溶性维生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等可经增溶而制得适合治疗需要的较高浓度的澄明溶液。 （二）助溶剂(hydrotropy agent) 助溶剂多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。 助溶剂不是表面活性剂。 1. 助溶机理 1） 形成可溶性分子络合物 2） 形成复盐 3） 形成分子缔合物 molecular complex （1） 形成可溶性分子络合物 【实例】碘在水中的溶解度为1︰2950，而在10%碘化钾溶液中可制成含碘5%的水溶液，碘化钾为助溶剂。药典上收载的复方碘溶液就是利用碘化钾与碘形成分子络合物而增加碘在水中的溶解度。 I2+KI→KI3=K++I3- （2） 形成复盐 【实例】如茶碱在水中溶解度为1∶120，用乙二胺为助溶剂形成氨茶碱，其溶解度为1