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Parmaceutics2-液体制剂2.ppt
高分子溶液的性质 4. 高分子溶液的聚结特性 盐析---向溶液中加入大量的电解质,由 于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水化膜,使高分子凝结而沉淀. 向溶液中加入脱水剂(如乙醇、丙酮等)絮凝剂(如盐类、pH值、絮凝剂、射线等)高分子化合物凝结沉淀. 带相反电荷的两种高分子溶液混合时,由于相反电荷中和而产生凝结沉淀. 高分子溶液的性质 5. 胶凝性 有些亲水胶体溶液,如明胶水溶液,阿胶、鹿角胶等水溶液,在温热条件下为粘稠性流动的液体. 但当温度降低时,呈链状分散的高分子形成网状结构,分散介质水被全部包含在网状结构之中,形成了不流动的半固体状物,称为凝胶,形成凝胶的过程称为胶凝(Gelatination). 高分子溶液的制备 高分子化合物的溶解与低分子化合物的溶解不同,其过程缓慢,首先要经过溶胀,一般存在两个阶段: 第一阶段,可溶性高分子刚与溶剂相接触时,溶剂分子开始扩散进入高分子固体颗粒,颗粒的体积慢慢地膨胀,称为有限溶胀过程; 第二阶段,溶胀的颗粒表面的水化高分子开始互相拆开,解脱分子间的缠绕,高分子化合物完全分散在溶剂中,形成均匀的溶液,称为无限溶胀过程. 大多数水溶性的药用高分子材料(如聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠)容易溶于热水,则应先用冷水润湿及分散,然后加热使溶解. 水溶性聚合物的溶液,特别是纤维素衍生物,一般要在溶解后室温贮藏48小时,以使其充分水化,具有最大的粘度和澄明度. 高分子溶液制备实例 羟丙基甲基纤维素类的聚合物,在冷水中比在热水中更易溶解,则应先用80-90℃的热水急速搅拌,使其充分分散,然后用冷水使其溶胀、分散及溶解. 高分子溶液制备实例 淀粉遇水立即膨胀,但无限溶胀过 程必须加热至60-70℃才能完成,即 形成淀粉桨. 高分子溶液的制备实例 胃蛋白酶等高分子药物,其有限溶胀 和无限溶胀过程都很快,需将其自然 溶胀后再搅拌可形成溶液,如将之撒 在水面后立即搅拌则形成团块,给制 备过程带来困难. 天然高分子材料 醋酸纤维素(Cellulose acetate, CA) 2. 醋酸纤维素酞酸酯 (cellulose acetate phthalate, CAP) 3. 羧甲基纤维素钠 (carboxymethyl cellulose sodium, CMC-Na) 4. 甲基纤维素(methylcellulose, MC) 5. 乙基纤维素(ethylcellulose, EC) 6. 羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose, HPC) 合成高分子材料 1. 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠 2. 卡波姆 3. 丙烯酸树脂 4. 聚乙烯醇 5. 聚维酮 6. 乙烯-醋酸乙烯共聚物 7. 聚乙二醇 8. 泊洛沙姆 第五节 溶胶剂 溶胶剂(sols)系指固体药物微粒粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系,又称疏水胶体溶液. 溶胶剂中分散的微粒粒子在1-100nm之间,胶粒是多分子聚集体,有极大的分散度,属热力学不稳定系统,将药物分散成溶胶状态,它们的药效会出现显著的变化. 目前溶胶很少使用. 溶胶的构造和性质 (一)溶胶的构造 双电层 (二)溶胶的构造 1. 光学性质 2. 电学性质 3. 动力学性质 4. 稳定性 (三)溶胶剂的制备方法 分散法、凝聚法 AgI溶胶的图示: 碘化银胶团结构及示意图(AgNO3为稳定剂) NO3- NO3- NO3- NO3- NO3- NO3- NO3- NO3- NO3- NO3- NO3- NO3- (AgI)m Ag + Ag + Ag + Ag + Ag + Ag + Ag + Ag + Ag + Ag + Ag + Ag + 药剂学第二章液体制剂 第三节 低分子溶液剂 低分子溶液剂(Small molecule solutions)---系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂,可以口服,也可外用. Small molecule drug---A medicinal drug compound having a molecular weight of less than 1000 Daltons, and typically between 300 and 700 Daltons. 常用低分子溶液剂 一、溶液剂 二、芳香水剂 三、糖浆剂 四、酊剂 五、醑剂
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