茶碱蛋白结合作用的亲与毛细管电泳法研究.pdfVIP

茶碱蛋白结合作用的亲和毛细管电泳法研究 周大炜 李发美¨ (沈阳药科大学药学院沈阳 110016) 1 引言 茶碱为黄嘌呤的N一甲基衍生物一1，3～二甲基黄嘌呤。药理作用：能松弛平滑肌，兴奋心 肌和中枢，并有利尿作用。临床主要用于急、慢性哮喘的治疗。但因其安全范围较小，常需 进行临床药物监测。 体内药物与血浆蛋白发生可逆性结合，药物一蛋白结合的亲合势或强度由其平衡常数即亲 合常数决定。亲合常数数值的大小直接影响药物的分布与消除，因而影响药物作用的强度和 时间。 亲和毛细管电泳作为研究生物大分子与药物相互作用的灵敏工具…，近年来倍受重视。本 文应用此法首次测定了茶碱与白蛋白的结合常数。可望为临床剂量调整提供科学依据，保证 其安全、有效和合理用药。 2实验部分 ’ 2．1亲和毛细管电泳法(ACE)的实验原理 亲合毛细管区带电泳是指在电泳过程中具有生物专一性亲和力的两种分子(如蛋白质和 药物)间，发生了特异性相互作用，形成复合物，通过研究发生亲和作用前后的电泳谱图变 化，可获得有关药物一蛋白结合参数。在毛细管区带电泳中，被分析物的电泳淌度u与其质 擐和所带电荷Z有关：uocZ／m纠3。在电泳缓冲液中加入