二价铂络合物和多种生物大分子相互作用的研究.pdfVIP

POOl 二价铂络合物与多种生物大分子相互作用的研究 王保怀李芝芬张有民 (北京大学物理化学研究所，北京100871) 络合物与生物大分子间相互作用的研究一直给予着高度重视，其目的旨在探索此类化合物与细胞生 物大分子间相互作用的机理，进而为高效低毒二价铂类抗癌化合物的筛选、分子设计与合成提供有 力的实验和理论依据。 本课题组运用热力学的研究方法和有关波谱技术，先后进行了一系N--价铂络合物与多种靶生 物大分子间相互作用的研究。结果显示出二价铂络合物是一类极具生物活性的化合物，可同时与多 种靶生物大分子发生作用，其作用强度及结合位点与二价铂络合物本身的组成和结构密切相关。 在进行新合成环芳铂、环斑铂与小牛胸腺DNA作用的研究中，不但发现了二者不同手性异构体 J。 问明显的生物活性差异，而且揭示了二者与DNA间大相径庭的作用机理口4 顺铂、反铂、溴铂、碘铂和水铂与肌动蛋白(actin)相互作用的量热、热分析及核磁研究结果 表明，低浓度下顺铂会抑制肌动蛋白单体的聚合，而在高浓度时又能促使肌动蛋白聚台-解聚平衡向 解聚方向移动