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生半夏药理作用.doc
生半夏药理作用
张惠媛
[摘 要]生半夏的功效、用法、用量及注意事项等且生半夏煎剂无明显毒性,可入汤剂。
[关键词]生半夏 药理作用 毒性
半夏是天南星科植物半夏Pinellia ternata (Thumb.) Breit. 的块茎。《神农本草经》记载:“半夏味辛平,主伤寒寒热,心下坚,下气,咽喉肿痛,头眩,胸胀,咳逆,肠鸣,止汗。”《伤寒论》中用半夏者有43方,其中内服37方,外用6方。无论内服外用,盖取半夏,水洗即可入药,课件库使用半夏,且为生半夏。然生半夏因有毒,后世医家为求安全皆用制、法半夏,其药理亦大减弱半夏,重疾痼疾则力有未逮。
一、生半夏的炮制方法:
由于生半夏有毒 ,入 口麻舌刺喉,2005年版中国药典规定了三种严格的炮制方法:? 清半夏 :取净半夏 ,大小分开 .用 8%白矾溶 液浸泡至内无干心,口尝微有麻舌感 ,取出洗净,切厚片 ,干燥。白矾用量为生半夏的 20%。 姜半夏 :取净半夏 ,大小分开 ,用水浸泡至内无干心时另取生姜切片煎汤 ,加 白矾与半夏共煮透 ,取出晾至半干 ,切薄片 .干燥 。生姜用量为生半夏的 25%.白矾用量为生半夏的12.5%。? 法半夏 :取净半夏 ,大小分开 ,用水浸泡至内无干心 .取出:另取甘草适量 ,加水煎煮两次,合并煎液 ,倒人用适量水制成的石灰液 中,搅 匀,加入上述 已浸透 的半夏 ,浸泡 ,每 日搅拌 1~2次 .并保持浸液 pH值 12以上 ,至剖面黄色均匀口尝微有麻舌感时,取出洗净 ,阴干或烘干,即得。甘草用量为生半夏 的 15%,生石灰用量为生半夏的 10%。? 几种炮制方法 ,工艺比较繁杂,尤其是法半夏,更是用石灰炮制.时间长,有效成分损失达一半 以上,另外 白矾有涌吐作用闭,用白矾制半夏,会让半夏的止呕作用大打折扣。
二、功效:
1 镇咳作用: 生半夏、姜半夏、姜浸半夏和明矾半夏的煎剂,0.6-1g/kgig或iv,对猫碘液注入胸腔或电刺激喉上神经所致的咳嗽有明显的镇咳作用,且可维持5小时以上。0.6g/kg的镇咳作用接近于可待因lmg/kg的作用。? 2 抑制腺体分泌的作用:? 半夏制剂ip,对毛果芸香碱引起的唾液分泌有显著的抑制作用,亦有报道煎剂po时,唾液分泌先增加,后减少。? 3 镇吐和催吐作用:? 半夏加热炮制或加明矾、姜汁炮制的各种制剂,对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐,都有一定的镇吐作用。上述3种催吐剂的作用机制不同,而半夏都可显示镇吐作用,推测其镇吐作用机制是对呕吐中枢的抑制。? 4 抗生育作用:? 半夏蛋白1.25mg/ml(在0.9%NaCl中)sc0.2ml对早孕小鼠的抑孕率为50%。结晶半夏蛋白经6M盐酸胍变性后,用分步透析法(即用缓冲液等体积递减稀释变性剂),最终恢复半夏蛋白在生理盐水中平衡,去除变性剂后可以重新天然化,并恢复其原有活力。不同逆转条件的恢复半夏蛋白,对小鼠抗早孕的抑孕率在69-88%之间,仅一种逆转条件为5-8者,抑孕率仅36%。利用辣根过氧化物酶标记定位术显示子宫内膜、腺管上皮细胞以及胚胎外胚盘锥体上某些部分细胞团和半夏蛋白有专一性的结合。这些部位很可能就是外源蛋白质一半夏蛋白的抗孕作用部位。如直接将半夏蛋白注入小鼠子宫腔内也表明有抗早孕作用。如果上述结合部位确实是半夏蛋白影响小鼠已着床的子宫内膜和胚胎,产生抗早孕作用,则上述部位也可能起着床识别的作用,因为半夏蛋白不仅能终止小鼠早期妊娠,还有制止兔胚泡着床的效应。半夏蛋白还有很强的抗兔胚泡着床作用,子宫内注射500ug,抗着床率达100%。经半夏蛋白作用后的子宫内膜能使被移植的正常胚泡不着床。在子宫内经半夏蛋白孵育的胚泡移植到同步的假孕子宫,着床率随孵育时间延长而降低。? 5 对胰蛋白酶的抑制作用:? 半夏胰蛋白酶抑制剂只抑制胰蛋白酶对酰胺、酯、血红蛋白和酪蛋白的水解,不能抑制胰凝乳蛋白酶、舒缓激肽释枚酶、枯草杆菌蛋白酶和木瓜蛋白酶对各自底物的水解。抑制剂对猪胰蛋白酶水解酰胺、酯、血红蛋白和酪蛋白的重量抑制比值分别为1:0.71、1:O.88、1:0.71和1:0.71。从化学分子大小的范围看,半夏胰蛋白酶抑制剂应属大分子抑制剂。6.炮制品的药理作用:? 清半夏(按中国药典85年版制法)水煎液200%浓度26.5ml/kg预防给药时,对氯化钡诱发的大鼠室性心律失常有明显的对抗作用(P0.05)。小鼠ip60g/kg对自发活动有明显的影响(P0.05)。Ip15g/kg或30g/kg可显著增加戊巴比妥钠阈下催眠剂量的睡眠率(P0.05)。并有延长戊巴比妥钠睡眠时间的趋势,但无统计学意义。大剂量对电惊厥有轻微的对抗趋势。30ml/kg剂量ig,可明显抑制(P0.05)硝酸毛果芸香碱5m
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