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一级动力学与0级动力学的比较 ? 一级动力学 零级动力学 消除规律 按恒比规律 按恒量规律 t1/2 t1/2恒定 t1/2受血药浓度影响，浓度高，t1/2延长 基本公式 Ct = C0e-K t t1/2 = 0.693/K Ct = C0-K t t1/2 = C0/2K 出现情况 是大多数药物消除形式 是少数药物消除形式 半衰期 定义 血药浓度下降一半所需的时间 临床意义 是临床用药间隔的依据 药物的不良反应 副作用 治疗量时出现而与治疗目的无关的效应 毒性反应 用药剂量过大或用药时间过长，体内药物蓄积过多时才出现的反应 后遗效应 停药后血药浓度降至有效浓度以下时，仍有残留的生物效应。 停药反应 突然停药后原有疾病的加剧现象，又称为“反跳效应” 变态反应 集体对药物不正常的免疫反应 特异质反应 少数遗传异常的病人对某些药物反应特别敏感，反应也可能与常人不同但与药理效应基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理拮抗可救治。 量效曲线 3-1 真数剂量表示 对数剂量表示 效能 a）是指药物的最大效应。它是药物内在活性的反映 b）效能往往是选择药物的依据 效价强度 引起等效反应（常用50%效应量）的相对剂量或浓度 与产生相等效应时药物剂量成反比 它往往是使用剂量的依据 治疗指数 TI=LD50/ED50 TI越大越安全，可靠性欠佳。 激动药 拮抗药 各自分类与区别 药物分类 亲和力 内在活性 特 点 激动剂 较强 1 效应强 部分激动剂 较强 二者之间 小剂量时激动； 大剂量时拮抗激动剂 拮抗剂 ? ? ? 竞争性 非竞争性 较强 较强 0 0 存在时，使激动剂量效曲线平行右移，斜率和最大效应不变 存在时，使激动剂量效曲线右移，斜率和最大效应下降 受体类型（注意 胰岛素受体类型） G蛋白耦联受体 最多，其作用需G-蛋白参与M-胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体 配体门控离子通道受体 N-胆碱受体、谷氨酸受体 酪氨酸激酶受体 胰岛素受体、表皮生长因子受体、血小板生长因子受体 细胞内受体 甾体激素受体、甲状腺素受体 其他酶类受体 尿苷酸环化酶 耐受性 机体在连续多次用药后反应性降低，要达到原来反应必须增加剂量 耐药性 指病原体或肿瘤细胞对反复用应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称为抗药性。 β1/β2受体 分布部位 效应 ? 效应器 受体 效应 血管平滑肌 腹腔内脏 (2 舒张+ 骨骼肌 (2 舒张++ 冠脉 (2 舒张++ 平滑肌 支气管 (2 松弛+ 膀胱逼尿肌 ( 松弛+ 胆囊胆道 (2 松弛+ 胃肠壁 (1 松弛+ 心脏 窦房结 (1 心率↑++ 心肌 (1 收缩力↑+++ 传导系统 (1 传导↑++ 代谢 肾 (1 肾素分泌 肝 (2 糖原分解,异生 骨骼肌 (2 糖原分解 脂肪组织 (3 脂肪分解 眼内肌 睫状肌 (2 松弛(远视)+  毛果芸香碱 受体：（+）M-R 1.眼 缩瞳：虹膜括约肌收缩 降低眼内压：缩瞳→虹膜向中心拉紧，根部变薄→前房角扩大→房水回流↑ 调节痉挛：睫状肌收缩→悬韧带松驰→晶状体变凸→屈光度↑→视近物清楚，视远物模糊 2.腺体 分泌↑ 临床应用：1.青光眼 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连 抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 用于重症肌无力（神经肌肉接头传递功能障碍的自身免疫性疾病，患者血清中存在抗Ach受体的抗体，使Ach受体的数目减少。） 用于腹气胀和尿潴留 有机中毒 对症治疗 M样症状 阿托品 CNS症状 N样症状 胆碱酯酶复活剂 阿托品对眼睛的作用 扩瞳 a括约肌松弛, 扩大肌功能占优势 b升高眼内压 扩瞳→前房角变窄→房水回流受阻 d调节麻痹 睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体扁平→屈光度↓→视近物不清，视远物清楚 临床应用 解除平滑肌痉挛 内脏绞痛: 胃肠 最好 胆/肾：+镇痛药 抑制腺体分泌 麻醉前给药 严重盗汗/流涎 眼科应用 虹膜睫状体炎；检查眼底 验光（儿童） 抗休克 解除血管痉挛\改善微循环 缓慢型心律失常 急性心梗早期 解救有机磷中毒 早期、足量、反复 与解磷定、氯磷定等合用 去甲肾上腺素的不良反应 ◎局部组织缺血坏死：静滴时浓度过大、时间过长或药液外漏等引起局部血管强烈收缩，组织缺血坏死 ◎急性肾衰：肾