哌啶并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成、表征及生物活性.pdfVIP

2012年第 7O卷 化 学 学 报 、，0I．70．2012 第 6期，759~764 ACTACHIMICASINICA No．6，759~ 764 · 研究论文 · 哌啶并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成、表征及生物活性 曾国平 郑 平术 f湖北第二师范学院 化学与生命科学学院 武汉 430205) 摘要 应用中间体碳二亚胺分别与伯胺、仲胺及醇在醇钠催化条件下合成9个未见报道的新型哌啶并噻吩并嘧啶酮衍 生物．产物的结构经元素分析、HNMR、MS及单晶X衍射检测得以确认．探讨了所有化合物的杀菌活性，结果表明 部分化合物表现出较好的抑菌活性，其中化合物7b对黄瓜灰霉、水稻纹枯、小麦赤霉的抑制率分别为76．19％，68．83％ 和 56．52％． 关键词 哌啶并噻吩并嘧啶酮；合成；表征；生物活性 Synthesis，CharacterizationandBiologicalActivityof Piperidinothienopyrimidinones Zeng，Guoping Zheng，Ping (SchoolofChemistryandLifeSciences，HubeiUniversityofEducation，Wuhan430205) Abstract Ninenew piperidinothienopyrimidinonederivativesweresynthesizedfrom thereactionofcar- bodiimideintermediatewithprimary，secondary aminesandalcoholscatalyzedby sodium alkoxide．The structuresofthecompoundwereconfimr edbyelementalanalysis，H NMR，MSandsinglecrystalX—ray detemr ination．Thefungicidalactivitiesofallthecompoundsweresutdiedandsomecompoundsexhibited goodbacteriostasisactivity．Amongthem，compound7bexhibitedfungicidalactiviyt againstBotrytiscine— reapers，Rhizoctoniasolani，andGibberellazeaewithinhibitiveratesof76．19％，68．83％ and56．52％，re- spectively． Keywords piperidinothienopyrimidinone；synthesis；characterization；biologicalactiviyt 含氮杂环化合物 因其具有 良好的生物活性而在医 活性的研究．我们也曾应用中间体碳二亚胺与仲胺作用 药和农药等人类健康和农业生产中发挥着重要的作用． 合成 了部分 四氢吡啶并噻吩并嘧啶．4(3H)．酮衍生 近年来，这类物质在医药和农药发展中的作用 日益明 物[11,12]，但未对其生物活性进行研究．为了系统研究哌 显，大多数杂环类的新农药对温血动物毒性很小，对鸟 啶并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成条件、分离方法及生物 类、鱼类的毒性也很低，这为新型农药医药的研发提供 活性，本文应用制备的中间体碳二亚胺不仅与链状仲胺 了极其广阔的应用前景．特别是噻吩并嘧啶酮衍生物具 作用，还与环状仲胺、伯胺及醇在醇钠催化条件下合成 有很好的杀菌、杀