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新型1,2,4-三嗪衍生物的合成、表征及生物活性.pdf
第34卷第6期 李英俊等:新型1.2。4-三嗪衍生物的合成、表征及生物活性 497
化学试剂,2012,34(6),497—500
新型1,2,4.三嗪衍生物的合成、表征及生物活性
李英俊。,安静,靳娓,孙淑琴,吕成伟,陈睛,陈晓雨
(辽宁师范大学化学化工学院。辽宁大连 116029)
摘要:以苯并咪唑.1.乙酰胼和不同取代的溴代苯乙酮为原料,合成出了9个新型的含苯并咪唑环的1,2,4一三嗪衍生物,
并利用IR、’HNMR和元素分析对所合成的目标化合物结构进行了表征。对目标化合物进行丁抗癌.抗糖尿病活性筛选,
生物活性实验结果表明,大部分目标化合物对Cdc25B磷酸酯酶具有较强的抑制活性,抑制率在5s%一93%,目标化合
基.1,2,4.三嗪对PTPlB具有较高的抑制活性,抑制率分别为s9.99%和8747%。这表明,目标化合物可作为潜在的抗
癌和抗糖尿病试剂。
关键词:l,2.4一三噱;苯并眯唑;生物活性;合成;表征
中圈分类号:0626 文献标识码;A 文章编号:0258-3283(2012)06舣97舢
三嗪环是许多具有生物活性和临床应用价值 l 实验部分
的杂环化合物的重要组成部分。近年来的研究表 1.1 主要仪器与试剂
明,拥有l,2,4一三嗪骨架的小分子具有重要的药 wGH-30型双光束红外分光光度计(KBr压
M№
理作用:如具有抗癌‘1’“、抗糖尿病‘“、抗真菌‘…、 片,天津港东科技发展股份有限公司);400
抗疟疾、抗癫痫。等活性,可作为保护神经元 核磁共振仪(DMSO一矗。为溶剂。TMS为内标,美国
Varian公司);x.5显微熔点测定仪(温度计未经
Pcl2细胞剂【61、代谢型谷氨酸受体5拮抗剂…。
校正,北京泰克仪器有限公司);VarioEL型元素
而苯并咪唑是天然核苷结构的电子等排体,大量
分析仪(德国EIement缸公司)。
文献表明,苯并咪唑衍生物也具有抗肿瘤【。川、抗
苯并咪唑.1.乙酸乙酯(1)及苯并咪唑一1-乙酰
糖尿病:1们、抗炎、止痛…3、抗病毒…2等重要的生
肼(2)参考文献[9]的方法合成。所用试剂均为
物活性。因此,在医药化学领域中占有重要地位,
分析纯。
被广泛的用作药物骨架。
1.2 化合物3a一3i的合成
为了继续我们关于探索生物活性分子研究的
mL三口瓶中加入o.59
向干燥的50 g
工作¨3’1“,本文设计将具有较强生物活性的苯并
(2mm01)2一芳氧甲基苯并咪唑一1-乙酰肼、0.20g
咪唑环引入到1,2,4一三嗪结构中,合成了一系列
(1mm01)溴代苯乙酮、10mL乙醇和7滴DMF,回
新型含有苯并咪唑环的1,2,4·三嗪化合物,筛选
流反应20h。然后,减压蒸除过量的溶剂,得到黄
了其抑制cdc25B磷酸酯酶和PTPlB的生物活
色粉末。用DMF重结晶得到纯品目标化合物
性,期望所合成的新化合物在抗癌和抗糖尿病领
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