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天然产物五味子丙素结构修饰的研究
张纯贞,胡伟(中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所.北京100050)
中药五味子自古用作收敛剂和滋补剂。七十年代,我所植化室从北五味子中分得多个有药理活性的单
一成分并相继确定了结构。其中五味子丙素(I)为新的有效成分,在药理实验中表现出较佳的降血清谷丙转
氨酶作用。
五味子丙素的含量极低,小于0.08%,为了深入研究其药理活性完成了五昧子丙素(I)及其结构异构体
(II)的全合成。
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在合成五味子丙素结构异构体的过程中,其结构简化物4、4’一二甲氧基一5、6、5’、6’一二次甲二氧基
低,并对各种化学毒物的肝损伤有明显的防治作用。1981年应用于临床治疗慢性病毒性肝炎,深受临床医
生及患者的欢迎,为治疗肝炎的首选药物。
联苯双酯(iil)为五昧子丙素结构异构体的简化物,为进一步探讨天然产物五味子丙素的构效关系,对其简化
得潘眭更强的新化合物。
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一释j— C02CH3
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以没食子酸为原料,用甲醇酯化得没食子酸甲酯(V)。再于硫酸二甲酯、碱及硼砂水溶液中反应得单甲
309
I),(MS:290
艿7.15无增益,证明了化合物(IV)的结构正确。
药理结果表明,化合物(IV)的降血清谷丙转氨酶’活|陛小于联苯双酯。
不同生长条件下丹参的质量比较研究
胡景华马凤彩(解放军总医院中药房,北京100853)
miltiorchiza
丹参为唇形科植物丹参Salvia Bunge的干燥根及根茎。丹参具有祛瘀止痛,活血通经,清心
除烦的功效。主要分布于长江
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