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天然产物五味子丙素结构修饰地研究.pdf

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E,YamazakiM,lshii [7]Okuyama Zasshi,198 Y.Shuyakugaku3,37(1),52. Ch,ma Cs]Seo,BS.,Tomita,Y,Toil,KJ SoeChemCommun.1975,954. [9]李云森,王峥涛,张勉,等.中国药学杂志,2002,37(1):12. [10]龚运淮.天然有机fI:合物的13C核磁共振化学位移.云南科技出版社,1986,136 天然产物五味子丙素结构修饰的研究 张纯贞,胡伟(中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所.北京100050) 中药五味子自古用作收敛剂和滋补剂。七十年代,我所植化室从北五味子中分得多个有药理活性的单 一成分并相继确定了结构。其中五味子丙素(I)为新的有效成分,在药理实验中表现出较佳的降血清谷丙转 氨酶作用。 五味子丙素的含量极低,小于0.08%,为了深入研究其药理活性完成了五昧子丙素(I)及其结构异构体 (II)的全合成。 w-o O O o杰 O c02cHa ¨eoJi、砂cotcH3 0 删蕞 挑挑 o 眺~ O cq呲 …丫~cqcn ( O 龇》 O 。V O№ L0 CⅡ) ㈨骞# (Ⅳ) 在合成五味子丙素结构异构体的过程中,其结构简化物4、4’一二甲氧基一5、6、5’、6’一二次甲二氧基 低,并对各种化学毒物的肝损伤有明显的防治作用。1981年应用于临床治疗慢性病毒性肝炎,深受临床医 生及患者的欢迎,为治疗肝炎的首选药物。 联苯双酯(iil)为五昧子丙素结构异构体的简化物,为进一步探讨天然产物五味子丙素的构效关系,对其简化 得潘眭更强的新化合物。 .。牟。H飞卓。。1。早㈨一。Q洲。’ .。革二飞芘1。e002C㈨H3一。9CO:zC眦H30H OH 6H。乙f;…” 一释j— C02CH3 o’於OMe C02CH3 LO 。鬻。 g LO viii IV 以没食子酸为原料,用甲醇酯化得没食子酸甲酯(V)。再于硫酸二甲酯、碱及硼砂水溶液中反应得单甲 309 I),(MS:290 艿7.15无增益,证明了化合物(IV)的结构正确。 药理结果表明,化合物(IV)的降血清谷丙转氨酶’活|陛小于联苯双酯。 不同生长条件下丹参的质量比较研究 胡景华马凤彩(解放军总医院中药房,北京100853) miltiorchiza 丹参为唇形科植物丹参Salvia Bunge的干燥根及根茎。丹参具有祛瘀止痛,活血通经,清心 除烦的功效。主要分布于长江

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