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概述 肿瘤是仅次于心脑血管疾病的死亡率极高的常见病，其特征是机体某个组织的细胞发生异常增生，形成包块。 抗肿瘤药即指抗恶性肿瘤的药物，即抗癌药。 发展 烷化剂分类-化学结构 氮芥类 乙撑亚胺类 磺酸酯及多元醇类 亚硝基脲类 三氮烯咪唑类 肼类 特点 由于氯原子容易脱下，所以易和生物体的碱基发生作用，但也易和氢氧离子作用，水解而失效 抗瘤谱广，毒性大，水溶液不稳定 运用潜效概念设计化合物 环状的双-（ β -氯乙基）磷酰胺脂类药物 抗代谢物包括： 嘧啶类（尿嘧啶类、胞嘧啶类）抗代谢物 嘌呤类抗代谢物 叶酸类抗代谢物 二、嘌呤类抗代谢物 在微管蛋白上有一个结合位点的药物 秋水仙碱 在微管蛋白上有两个结合位点的药物 长春碱，长春新碱 作用于聚合状态微管的药物 紫杉醇 氮芥类药物合成通法 低温 碱 N-甲酰溶肉瘤素 马尿酸恶唑酮 环磷酰胺 二、 金属铂配合物 顺铂 发现： 物理学家B.Rosenberg（ 1961年），细胞有丝分裂形状非常象电场或磁偶极场方向图。猜想在细胞分裂中或许有类似偶极子的物质参加。用大肠杆菌作试验，发现在电场作用下，变成比正常长300倍的丝状物。 化学家分离可能是(NH4)2[PtCl6],但把其加入到培养基没有出现丝状化。有趣的是，配制的溶液放置日久后再试有丝状化。活性物为[Pt(NH3)2Cl4]。 小鼠试验结