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第十七章 药物的化学结构与药效的关系 知识目标： 了解药物作用的体内靶点，药物发生药 效的体内过程 了解分子容积和原子间距离对药效的影响 理解结构特异性药物和结构非特异性药物的基本概念 理解电子云密度，官能团，键合特性和立体异构对药效的影响 掌握构效关系和基本结构的概念 掌握药物的理化性质对药效的影响 能力目标： 能区分结构特异性药物和结构非特异性 药物 能写出药物的基本结构和构效关系的概念 能分析药物的理化性质、结构因素对药效的影响 本章结构图 第一节药物的构效关系概述  构效关系的概念 构效关系（Structure activity relationship SAR）是指药物的化学结构与生物活性（包括药理与毒理作用）之间的关系，是药物化学的中心内容之一，也是药物化学和分子药理学长期以来所共同探讨的问题。 结构特异性药物和 结构非特异性药物 根据药物在体内分子水平上的作用方式，可分为结构非特异性药物和结构特异性药物两种类型。 前者的生物活性（药理作用）主要受药物分子的各种理化性质影响，与化学结构关系不大。当结构有所改变时，对生物活性无明显影响。 后者的生物活性除与药物分子的理化性质相关外，主要取决于药物的化学结构，即受药物分子和受体的相互作用影响，药物结构稍加改变，就会直接产生药效学变化。 大多数药物属于后一种类型。