1,3-二氢-1,3-二酮-2-氢-异吲哚衍生物的合成研究.pdfVIP

…V， 。645—647●…… 四川大学Un学iv报(医S学ciSichuan ScE版d)Edi) Univ(Med 1，3一二氢一1，3一二酮一2一氢一异吲哚衍生物的合成研究 杨 跃1，向 东1，郭 举1，郑永胜1，叶斌2，杨金亮3，成 丽4△ 1．四川大学华西药学院药物化学教研室(成都610041)，2．四川省第六人民医院；3．四川大学华西医院 人类疾病生物治疗国家重点实验室肿瘤中心，4．四川大学华西药学院现代药学专业教学中心室 【摘要】 目的设计并合成沙利度胺的衍生物。方法氨基酸苄酯氨解N一邻苯二甲酰基-L-谷氨酸酐，所得产 物经氢化脱苄后再与氨气成铵盐即得1，3一二氢一1，3-二酮一2H一异吲哚衍生物。结果成功地合成了4个未见文献报 道的沙利度胺衍生物。并进行了结构表征。结论利用本方法可以在温和的条件下获得较高产率的目标产物。 【关键词】沙利度胺合成 1，3一二氢一1，3-二酮一2一氢一异吲哚衍生物血管生成 【中图分类号】R914．5 of DerivativesYANGYue，XIANG Ju，ZHENG Synthesis1。3-Dihydro-1，3-dioxo一2H—isoindole Dong，GUO Bin，YANG Li△．TheCentral Modern Yong—sheng，YE din—liang，CHENG TeachingLaboratory如rPharmacy， China 610041，China West Schoolof Pharmacy。S站huanUniversity。Chengdu derivativesThalidomide．MethodsThe [Abstract] To aseriesof of N—Phthaloyl—L- Objectivesynthesize was withaminoaeid esters，followed reaction anhydrideammonolyzed benzyl byhydrogenization．The glutamie betweenthe andammonia ammonium products gasproduced hydogenized Four derivativesofThalidomidewereobtainedandconfirmed detection． derivatives．Resultsnew byspectral ConclusionThederivativesofThalidomidecanbe undermildconditions． efficientlysynthesized derivatives [Keywords]Thalidomidesynthesis1，3-dhydro一1，3-dioxo-2H-isoindoleAngiogenesis 近年的医学研究表明，肿瘤的发生、发展和转移 克仪器有限公司)。核磁共振波谱仪(1HNMR)： Varian 都建立在新生血管的形成上。因此，抑制血管生成是 Unity 治疗肿瘤的有效策略[1]。最近对沙利度胺的生物活性 LCQ—D