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2,3,5-取代-[1,2,4]-噻二唑类化合物的合成及生物活性.pdf
第47卷第6期 农药 V01．47，No．6
2008年6月 AGROCHEMICALS Jun．2008
5科研与开发：
2，3，5一取代一【1，2，4卜噻二唑类化合物的合成及生物活性
徐之俊，陈志卫，苏为科
(浙江工业大学药学院，杭州310014)
摘要：以Ⅳ一芳基一芳甲酰胺为起始原料经Vilsmeier试剂(BTC／DMF)氯化、取代、加成、环合等步骤合成一系列
NMR、-，CNMR以及元素分析确证，初步生物活性试
2，3，5一取代一【1，2，4卜噻二唑类化合物，目标化合物经·H
验结果表明：化合物2d、2e、2f、29、2j和12k对黄瓜霜霉病具有相对较好的抑制作用，其抑制率在54．89％-77．45％。
关键词：N一芳基一芳甲酰胺；双(--氯甲基)碳酸酯；1，2，4一噻二唑；合成；生物活性
中图分类号：TQ460．3文献标志码：A 文章编号：1006-041 7-03
3(2008)06-041
and Activitiesof
SynthesisBiological
XU Wei—ke
Zhi-jun，CHENZhi-wei，SU
ofPharmaceutical 310014，China)
(College Sciences，ZhejiangUniversityofTechnology,Hangzhou
were ofchlorinationwithVilsmeier
Abstract：The2，3，5-substituted一【l，2，4】-thiadiazoles
synthesizedbysteps reagent
frombenzamides．Thechemicalstructuresofthe
(BTC／DMF)，substitution，addition，cyclizationstarting objective
wereconfirmedelemental NMRand”CNMR．The showed
compounds by analysis，1H preliminarybioassay
and2khadantimicrobial cubensiswith54．89
compounds2d，2e，2f,29。2j activityagainstPseudoperonospora
to77．45％inhabitation．
activities
Key
含氮杂环化合物在当今农药和医药的研究与开发中占 1试剂及仪器
据重要地位¨。1。噻二唑化合物的“碳氮硫”结构作为活性 仪器：熔点用WRS一1B熔点测定仪测定，温度未校
中心已引起广泛关注，在农药和医药开发过程中具有较大 正。核磁共振氢谱采用Varian一400MHz核磁共振仪测
的应用潜力和价值【孓”。目前关于噻二唑类化合物的农药活 定，氘代氯仿作溶剂，四甲基硅烷作内标。元素分析采
性研究已经有较多报道[8-1I]但有关2，3，5一取代一1，2,4-噻二唑
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