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- 2017-08-15 发布于重庆
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包合物制备技术.ppt
包合物制备技术 一、概述 一、概述 2、包合物的特点: 增加药物的溶解性能 提高药物的稳定性 液体药物的粉末化 防止挥发性成分挥散 掩盖药物的不良气味 改善药物的吸收和提高生物利用度 降低药物的刺激性和毒副作用 改善药物制剂的性能 其它(反义核酸类、多肽类、蛋白质等药物的载体) 二、包合材料 1.环糊精(cyclodextrin, CD或CYD) 由淀粉酶解和环化后得到的由6~12个D-葡萄糖分子 以1,4-糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物。 (1)环糊精的分子结构 常见有α-、β-、γ-,其分子中的葡萄糖残基数 分别为6、7、8个。 立体结构是上狭下宽两端开口的环状中空圆筒型。 二、包合材料--环糊精的性质 包合有机、无机、气体分子,形成分子包合物。 可被α-淀粉酶生物降解,其降解速度为α-CDβ-CDγ-CD;被大多数结肠细菌生物降解;不能被葡萄糖淀粉酶降解。 对酸较不稳定,但比淀粉和非环状小分子糖类耐酸。 对碱、热和机械作用等都相当稳定。 毒性很低,口服CD无任何急性毒性反应。 二、包合材料--环糊精 β-CD 白色结晶性粉末,在水 中溶解度较小,易从水中析 出结晶,溶解度随温度升高 而增大。 口服毒性很低。 不可用于非胃肠给药(静 注或肌注能引起溃疡;静注 可引起肾中
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