湖南师大药物化学2009期末试题集33897.docVIP

名词解释： INN:国际非专有名，又称通用名，这名称通常是有国家或国际委员会命名的 SAR：有无的构效关系简称 受体：receper，是一种能识别和选择性结合某种配体（信号分子）的大分子物质 孤儿受体：指某编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性，但目前在体内还没有发现其相应配基 药物基本结构：具有相同药理作用的药物的化学结构中的相同部分 前药原理：用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效 生物电子等排体原理：在基本结构的可变部位，以电子等排体相互置换，对药物进行结构改造 生物电子等排体：凡具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价值的基因 脂水分配系数：指毒物在水相和油相的溶解分配率 Soft drug:本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后转化成无活性和无毒性的化合物 前药：如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在体外没有或很少有活性，但在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时则称原来的药物为母体 药物，修饰后的化合物为前药 Hard drug：具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物 代谢拮抗：设计生物体内基本代谢物的结构有某种程序相似的化合物，使之竞争性的与特定的配体作用，干扰代谢物被利用从而干扰生物分子的合成 先导化合物：指有独特结构具有一定生物活性的化合物 合理药物设计:根据对生理病理的了解来研究新药 Me-too药物：特指具有自己知识产权的药物，其构效和同类突破性的药物相当 药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的科学 第二章 3．填空题 1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（ 吸收空气中的CO2 ）。 2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（ 4，5 ）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。 3、吗啡结构中N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是（变为吗啡受体的纯拮抗剂）。 第三章 3．填空题 1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是（易水解失效）。 2、拟肾上腺素药物中，氨基氮原子上的取代基改变显著影响α和β受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是（a受体效应减弱b受体效应增强，且对b2受体选择性增高 ）。 3、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生（ 消旋化 ）反应而使活性降低。 4、氯苯那敏属于（ 丙胺类 ）结构类型的组胺H1-受体拮抗剂。 3．填空题 1、硝酸甘油不稳定的原因是由于（ 碱性条件下水解 ）。 2、奎宁丁抑制（ Na ）离子通道而用作抗心律失常药。 3、硝苯地平属于（ 二氢吡啶 ）类结构的钙拮抗剂。 4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为（ HMG-COA还原酶 ）的有效抑制剂。 5、在降脂药吉非罗齐苯环的2，5为引入甲基的作用是（ 强降甘油三脂 ）。 第六章 3．填空题 1、对乙酰水杨酸进行结构修饰的主要目的是（减小对胃粘膜的刺激作用）。 2、贝诺酯系采用前药原理由阿司匹林和扑热息痛缩合得到的药物，这样结构修饰的原因是（ ）。 3、 甲芬那酸的药理作用是（ 消炎镇痛 ）。 4、吡罗昔康具有（ 1，2—苯并噻嗪 ）母核结构。 第五章 3．填空题 1、雷尼替丁分子中的杂环是（ 呋喃环 ）。 2、5－TH3受体拮抗剂的基本结构是由一个与芳环共平面的羰基和（碱性中心 ）组成。 第七章 3．填空题 1、亚硝基脲类烷化剂的骨髓毒性是由于其（ 结构中b—氯乙基的具有较强亲脂性 ）性质引起的。2、氮芥类烷化剂在体内生成（乙撑亚胺活性中间体）对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。3、环磷酰胺具有较好的选择性是基于（磷酰基吸电子基团）。4、卡莫司汀的结构特征是具有（b氯乙基亚硝基脲 ）结构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。5、按化学结构分类，塞替哌属于（乙撑亚胺）类烷化剂。 4．简答题 1、写出生物烷化剂在体内抗肿瘤的作用机制。 2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理 1、写出生物烷化剂在体内的抗肿瘤作用机制。 2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理并说明其对肿瘤组织选择性高的原因。 3、简要说明氟尿嘧啶的抗肿瘤作用机制。 第八章 3．填空题 1、耐酸的半合成青霉素的结构特点是（6为侧链a碳上具有电负性取代基）。 2、可口服半合成青霉素的结构特点是（侧链有电负性基团）。 3