复方防秦巴布剂透皮吸收探究.pdfVIP

加水萃取速度是很重要的剂型因素，直接影响微球中药物的存在状态和存在部位，从而影响到药物释放 过程。当低速加水萃取(1．4rnl／min)时，释药曲线明显呈双相，第一阶段较快速释药主要是表面和近表面药 物通过扩散或解吸附释放；第二阶段慢速释药主要是微球内部药物通过孔道慢速向外扩散释放。当提高加 水萃取速度(6．7ml／min)时，释药曲线亦呈双相，但第一阶段较快速释药的量明显减少，且第二阶段慢速释 药的速度更加缓慢，而且总体释药很不完全。这就表明提高加水萃取速度，则微球致密度增加且药物向外扩 散减少。当一次性倾人加水萃取时，释药曲线的双相式几乎消失，表现为释药缓慢且不完全。这是由于快速 萃取乙酸乙酯导致含药少而且较为致密的PLA表面层的形成，使突释量大大减少，又由于PLA】蜘)的强疏 物，降懈速度明显比PLAIm快，释药曲线的第三阶段的再次释药表明，一旦聚合物本体降解发生到一定程 度，E2对其渗透性增加而重新开始释药。 油相PLA浓度主要影响微球的致密度和孔隙率，PLA浓度低，则微球多孔，且形成的表面壳较薄，从而 使释药加快。投药比例(岛：PLA)加大，则当外层磁扩散释放之后，形成的孔隙通道较多，从而加快微球吸 水速度，加速降解和扩散释药，因而释药快而相对完全。 药物释放速度与药物的性质有关。聚乳酸疏水性较强，微球表面呈疏水性，对疏水性药物E2有较