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2-氨基-6-卤代嘌呤的合成.pdf

第23 卷第4 期 精 细 化 工 Voi. 23 ,No . 4 2 0 0 6 年4 月 FINE CHEMICALS Apr. 2 0 0 6 医药与日化原料 2 -氨基-6- 卤代嘌呤的合成杂 * 陆鸿飞,陆 明 ,吕春绪,贺 鹰,张康康 (南京理工大学 化工学院,江苏 南京 210094 ) 摘要:2-氨基-6- 卤代嘌呤是重要的核苷类药物的中间体。以鸟嘌呤为原料,通过乙酰化制得N2 ·9-二乙酰鸟嘌 呤( ),收率95. 8% 。氯化水解得到2-氨基-6-氯嘌呤( ),收率75. 8% 。通过卤素交换制得2-氨基-6-氟嘌呤 ! a ( )、2-氨基-6-溴嘌呤( )和2-氨基-6-碘嘌呤( ),其收率分别为39. 5% ,87. 2% 和91. 5% 。用元素分析, b c d 核磁共振光谱,质谱,红外光谱对产物进行了分析,证明所得产物为目标化合物。重点研究了2-氨基-6-氟嘌呤 ( )的合成,最佳工艺条件为:n( )1n(KF )= 115 ,硝基苯为溶剂,m(硝基苯)1m( )= 211 1,四苯基溴化膦 b a a 为相转移催化剂, m(四苯基溴化膦)1m( )= 1117 ,反应温度为190 C 。 a 关键词:嘌呤衍生物;鸟嘌呤;卤素交换 0626. 4 14 文献标识码:A 文章编号:1003 - 5214 (2006 )04 - 0386 - 04 中图分类号: Synthesis of 2-Amino-6-halogenpurine LU Hong-fei ,LU Ming *,L Chun-xu ,HE Ying ,ZHANG Kang-kang (Chemical Engineering School ,Nanj ing Uniuersity of Science and Technology ,Nanj ing 210094 ,Jiangsu ,China ) Abstract :2-Amino-6-haiogenpurine is a kind of important semi-pharmic of nucieotide. From guanine , through acetyiation ,chiorinat

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