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- 2018-04-09 发布于河南
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化学论文格式
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张 三 李四六 王五七*
(单位名称 地区 邮政编号)
摘 要 内容。
关键词 药物 血浆蛋白
许多药物与一些内源物质类似,可以高亲和性地与血浆蛋白可逆性地结合。这种结合可以延长药物分子在血液中的寿命,但同时也减少了具有药理活性的游离药物分子的浓度。与蛋白质结合可以起到“缓释”作用,这对于那些在血浆中溶解度非常低的药物尤为重要。
1 HSA的结构
关于HSA结构的最早描述,出现于1960年[1],在没有关于氨基酸序列信息的情况下,F rster提出了白蛋白由四个功能域(domain)组成,它们通过重排产生一系列结合位点。
1.1 药物-白蛋白结合部位
1981年,Klaus J. Fehske[8]指出,药物在HSA上的结合部位有三个: 1 吲哚及苯二氮卓结合部位,亦称为部位II; 2 华法令及阿扎丙宗结合部位,亦称为部位I; 3 洋地黄毒甙结合部位,亦称为结合部位III。通过对HSA特定部位的氨基酸进行修饰,研究其与药物的结合情况,或者通过各种途径将HSA水解,研究所得片断与药物的结合情况,人们对以上三个结合部位的氨基酸组成有过一些推测,但由于缺乏HSA三维结构信息而无法确定它们的确切氨基酸组成及空间结构。
1.1.1标准 根据国家标准,本研究采用了…….
表1 一些药物与血浆蛋白的结合位点数及结合常数[12 22]
Tab.1
药物 蛋白 n1 K1 n2 K2 研究方法 酮洛芬 HSA 3.5 3.8 106 14 5 104 圆二色性法 西米替丁 HSA 4 630 超滤法
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参考文献
[1] Yanagisawa T, Shimizu T, Kuroda K et al. Bull. Chem. Soc., 1990, 63 4 : 988-992.
[2] Lee D L, Michaely W J. USP: 4,681,621.
[3] 李 斌, 陈文广, 王晓工等. 高分子学报, 2002, 6: 786-790.
[4] 王恩波, 许 林. 多酸化学导论. 北京: 化学工业出版社, 1998:23-34
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