1%2c2%2c3-噻二唑衍生物的设计合成和生物活性研究.pdfVIP

1，2，3-噻二唑衍生物的设计合成和生物活性研究 宗广宁 李凤云 李娟娟 华学文 姬晓恬 毛武涛 房震 李岳东 王盾 范志金 南开大学元素有机化学国家重点实验室，300071，天津 摘要：1，2，3-噻二唑衍生物具有广泛的生物活性，本文以该类活性亚结构单元出发，设计合成了10多 类结构新颖的化合物，所有化合物的化学结构经NMR、IR、HRMS的表征和确认，部分化合物的结构得到 单晶衍射试验的验证.生测结果表明，1，2，3-噻二唑引入杀虫、杀菌、杀螨先导结构后，目标化合物保 持了原有的杀虫、杀菌、杀螨活性，同时显示了很好的诱导抗病活性.另外，卤素的引入有利于其生物 活性的保持和提高，本文还探索了部分高活性化合物初步的作用机制。 关键词：植物激活剂；杀虫剂；杀菌剂；系统获得抗病性；1，2，3-噻二唑 DesignationandSynthesisof1,2,3-ThiadiazoleDerivativesandTheir BiologicalActivity ZongGuangningLiFengyunLiJuanjuanHua XuewenJiXiaotianMaoWutaoFang ZhenLiYuedong WangDunFanZhijin StateKeyLaboratoryofElemento-OrganicChemistry,NankaiUniversity,No.94,WeijinRoad,NankaiDistrict, Tianjin300071,China Abstract:1,2,3-Thiadiazolederivativeshavevariousbiologicalactivities.Morethan10kindsofnovel structuresweredesignedandsynthesizedbythebioactivesubstructureof1,2,3-thiadiazole,allthestructures wereconfirmedby1HNMR,IRandHRMSorelementalanalysis,someofthemwerevalidatedbyX-ray single-crystaldiffraction.Bioassayindicatedthat,introducingbioactivesubstructureof1,2,3-thiadiazoleinto theinsecticide,fungicideandacaricidelead,thetargetcompoundskepttheiroriginalbioactivities,andalso exhibitedsystemicacquiredresistance.Halogenkeptorimprovedtheiractivitiestoo.Thepreliminarymodes ofactionofthehighlyactivecompoundswerealsoprobed. KeyWords:Elicitor;Insecticide;Fungicide;Systemicacquiredresistance;1,2,3-Thiadiazole