川芎贴膏制备工艺和其体内外评价研究.pdfVIP

川芎贴膏制备工艺及其体内外评价研究 白洁陆 洋杜守颖刘聪敏 李鹏跃 黎迎 北京中医药大学中药学院，北京100102 摘要：目的：制备川芎凝胶贴膏，并对其体外渗透特性及体内药动学进行研究。方法：采用均匀设计， 以贴膏初黏力、持黏力、剥离强度、膜残留、综合感官及载药量为评价指标，制备川芎贴膏；采用Franz扩散池 法进行体外释放及透皮研究；采用微透析技术进行体内药动学研究；采用反卷积分法对体外透皮结果与体内药 动学结果进行回归分析。结果：经优化的川芎贴膏12h累积释放率为 （37.1354±3.7007）％，24h累积透皮率为 (5.1879±0.7535)％。经皮给药后阿魏酸于170min达峰，达峰浓度为(273.17±40.77)ng/mL，体内外相关系数 为0.9498。结论：川芎贴膏制备工艺条件简便易于工业化，按优化后的基质处方制备的凝胶膏剂具有良好的延展 性，外观平整光滑，符合药用标准。贴膏中有效成分阿魏酸的释放速率远大于透皮速率，限速步骤主要是由于皮 肤的屏障作用，寻找合适的透皮促进剂对川芎贴膏发挥疗效具有重要意义。经皮给药后阿魏酸体内外相关性良 好，可以采用反卷积分法预测药物的体内过程。 关键词：川芎贴膏；均匀设计法；Franz扩散池法；经皮微透析；体内外相关 PreparationandinvitroinvivoevaluationofChuanxiongCataplasm BAIJieLUYangDUShou-yingLIUCong-minLIPeng-yueLIYing SchoolofChineseMateriaMedica,BeijingUniversityofChineseMedicine,Beijing100102,China Abstract:Objective:TopreparetheChuanxiongCataplasmandexplorepermeabilitycharacterisicsinvitroand pharmacokineticsinvivo.Methods:TheChuanxiongCataplasmwaspreparedbyuniformdesign.Tackingstrength,cohesive strength,peelingstrength,residualsafterpeeling,comprehensivesensationanddrugloadingdosagewereusedasindexes. Franzdiffusioncellwasusedfortheinvitroreleaseandpenetrationstudyanddermalmicrodialysiswasusedtotesttheinvivo pharmacokinetics.Theinvitroandinvivodatawereregressionanalyzedbydeconvolutionmethod.Results:Thecumulative releaserateofoptimizedChuangxiongCataplasmin12hwas(37.1354±3.7007)％ andthecumulativepenetrateratein24hwas (5.1879±0.7535)％.Afterdermaladministration,Ferulicacidreachedtheconcentrationpeakat170minatavalueof(273.17±40.77) ng/mL.Theinvitro-invisocorrelationcoefficientwas0.9498.Conclusion:ThepreparationtechniqueforChuanxiongCataplasm isfeasiblefortheindustrialization.Cataplasmpreparedbyoptimizedbaseformulahasshowedmoderateviscositywithgood spreadabilityandsmoothappearance,meetingmedicinalstandards.ThereleaserateofFerulicacidfromthecataplasmwasmuch greaterthanthepermeationone,whilethedermawa