08-药物制剂的设计.pptVIP

知识回顾 我们学习了哪些制剂类型？ 学习了灭菌剂、固体制剂、液体制剂、半固体制剂、气雾剂 通过学习，我们对药物制剂有了相当的认识。 随着各专业学科的迅速发展，药物制剂的研究与生产也相应迅速发展，新工艺、新设备不断涌现。 新型给药系统研发是医药行业最受关注的领域之一，“新制剂与新释药系统技术平台”建设也被列为“十一五”期间国家“重大新药创制”科技重大专项的重要组成部分。 制剂研发的目的就是要保证药物的安全、有效、稳定、使用方便。 如剂型选择不当，处方、工艺设计不科学，对产品质量会产生一定的影响，甚至影响到产品的药效及安全性。 制剂研究在药物研发中占有十分重要的地位。 第八章　药物制剂的设计 1.熟悉给药途径和剂型的确定原则 2.熟悉制剂的剂型与药物吸收关系、制剂的评价与生物利用度关系 3.熟悉药物文献检索常用方法、处方优化的作用 4.了解申报新药、新制剂的主要内容 5.熟悉药品注册申请相关程序、新药的分类 本章学习内容 第一节 概述 第二节 药物制剂设计的基础 第三节 药物制剂处方设计前工作 第四节 药物制剂处方的优化设计 第五节 新药制剂的研究与申报 第一节 概述 药物制剂的设计是新药研究和开发的起点，是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。 在新制剂的研究与开发过程中，首先应根据药物本身的理化性质及临床用药的要求对制剂进行设计。 药物制剂的设计目的 药物制剂设计的过程 药物制剂的设计主要包括： ①对处方前工作：理化性质、药理学、药动学有一个较全面的认识。如果缺少某些必须的参数，应先进行试验，获得足够的数据以后，再进行处方设计； ②确定给药的最佳途径，并综合各方面因素，选择合适的剂型； ③根据剂型的特点，选择适合的辅料或添加剂，测定方法考察制剂的各项指标，采用实验设计优化法对处方和制备工艺进行优选。 第二节 制剂设计的基础 一、给药途径的选择与剂型的确定 二、制剂设计的基本原则 三、制剂的剂型与药物吸收 一、给药途径的选择与剂型的确定 医生可以通过哪些途径对患者给药？ （一）口腔及消化道 （二）腔道 （三）血管组织 （四）呼吸道 （五）皮肤 （一）口腔及消化道 口腔、舌下、颊部、胃肠道等； 适用的剂型：口服制剂（如片剂、胶囊等）、口含片、舌下片等； 给药特点： 经口腔、舌粘膜或胃肠道粘膜吸收而发挥药效；给药方法简便； 凡是不受胃肠道破坏，没有首过效应的药物均可口服给药。 （二）各种腔道 给药途径有耳道、鼻腔、直肠、阴道、子宫、尿道等。 适用的剂型：栓剂、灌洗剂等。 特点：通过腔道粘膜吸收起全身作用，以治疗各种疾病，可免于肝首过效应；也可以只用于腔道局部，发挥局部的治疗作用。 （三）血管组织 给药途径：皮内、皮下、肌内、静脉、动脉等； 适用剂型：注射剂； 其特点： 药物作用迅速、吸收快； 静脉注剂，不经吸收，直接进入血管，适用于急救用药； 注射给药适用于易被消化液破坏的药物； 制备工艺与使用比较复杂，质量要求较严格。 （四）呼吸道 给药途径：咽喉、支气管、肺部等； 适用的剂型：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等； 其特点： 直接到达作用部位，起效快； 可免于胃肠道破坏； 需要耐压容器与特殊设备，成本较高。 （五）皮肤给药 给药途径：皮肤； 适用的剂型：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏、凝胶、硬膏剂、糊剂、贴剂等； 其特点：可在局部起治疗作用 经皮吸收发挥全身治疗作用 皮肤给药的优点 可维持恒定的血药浓度； 可避免消化液的破坏与肝首过效应， 可减少胃肠道给药的副作用； 可延长药物作用时间，减少用药次数； 可以病人自主的随时开始或终止用药。 药物理化性质 药物理化性质是药物制剂设计中的基本要素之一。 全面地把握药物的理化性质，找出该药物在制剂研发中重点解决的难点，有目的地选择适宜的剂型、辅料、制剂技术或工艺。 药物的某些理化性质在某种程度上限制了其给药途径和剂型的选择。 在进行药物的制剂设计时，应充分考虑理化性质的影响，其中最重要的是溶解度和稳定性。 溶解度 易溶于水的药物，可以制成各种固体或液体剂型，适合于各种给药途径。 难溶性药物，其溶出是吸收的限速过程，常常是影响生物利用度的最主要因素。 稳定性 药物由于受到外界因素如空气、光、热、氧化、金属离子等的作用，常常发生分解，使药物疗效降低，甚至产生未知的毒性物质。 进行剂型设计时，必须将稳定性作为考察的主要内容之一。 稳定性较差的药物，可以选择比较稳定的剂型，如固体剂型或加隔离层，薄膜衣片可减少与外界的接触，减少分解。 新剂型确定的因素 充分发挥药物应有的治疗作，保证用药安全及使用方便，起全身或局部作用。 给药途径的不同，药物的吸收速度与吸收量会不同，必须选