头孢呋辛酯片的制备工艺.pdfVIP

西北大学学报 (自然科学版) 2008年 1O月，第38卷第5期，Oct．，2008，Vo1．38，No．5 JournalofNorthwestUniversity(NaturalScienceEdition) 头孢呋辛酯片的制备工艺 刘 静 ，宋宏新 ，张婉直2 (1．陕西科技大学 生命科学与工程学院，陕西 西安 710021；2．东盛集团有限公司科研管理部，陕西 西安 710075) 摘要：目的 研究头孢呋辛酯薄膜衣片的制备工艺。方法 以粉末的流动性、可压性和溶出度等为 评价指标，进行处方筛选及工艺优化，制备 了头孢呋辛酯片。结果 制备的产品均符合中国药典质 量标准要求。实验确定最优处方以微晶纤维素、羧 甲基淀粉钠和十二烷基硫酸钠等为辅料，采用粉 末直接压片法压片。结论 为干法制粒压片研究提供 了实验基础 。 关 键 词：头孢呋辛酯；片剂制备；溶出度；HPLC 中图分类号：R944．4 文献标识码 ：A 文章编号：1000．274X(2008)05-0783-04 头孢呋辛酯 (CefuroximeAxetil)是第二代头孢 1．2 设备与分析仪器 菌素，它是具有广谱抗菌活性的头孢呋辛的前药，口 VFDO07S21A单冲压片机 (北京国药龙立科技 服后在 胃肠道水解释放出头孢呋辛。其临床主要用 有限公司)；YD一1片剂硬度测定仪 (天津市国铭医 于呼吸道感染、尿道感染、肾盂肾炎、脑膜炎、败血 药设备有限公司)；ZRS一8G智能溶出实验仪 (天津 症、淋球菌感染等…。目前，市场上的剂型多为胶 大学无线电厂)；TU．1901双光束紫外可见分光光度 囊、颗粒剂，制备工艺常见于湿法制粒压片。由于头 计 (北京普析通用仪器有 限责任公司)；Agi— 孢呋辛酯对湿度敏感，湿法制粒压片不但会影响其 lent1100Series高效液相色谱仪(美国安捷伦公司)。 稳定性 j，且对溶出度影响较大，干法制粒压片和 粉末直接压片工艺在制备过程中不接触溶剂，故本 2 实验 内容及结果 实验优选。目前，国内供应的头孢呋辛酯片普遍进 口葛兰素史克公司的西力欣片，为满足国内临床用 2．1 干法制粒压片 药需要，本文对头孢呋辛酯薄膜衣片的制备工艺与 以片剂的性状、硬度、溶出度等为考察指标，对 处方进行了研究。 干法制粒压片工艺进行评价。 2．1．1 制备工艺 过 180 孔径筛网的头孢呋 1 材料及仪器 辛酯与微晶纤维素、羧甲基淀粉钠(CMS．Na)等混匀 后压大片，粉碎整粒后得到小的干颗粒，外加十二烷 1．1 原辅材料与试剂 基硫酸钠 (SDS)和微粉硅胶混匀，压片、包薄膜衣， 头孢呋辛酯 (珠海联邦制药股份有限公司)；微 即得成品。平均片重为每片0．291g，剂量为每片 晶纤维素(淮南山河药用辅料有限公司)；羧甲基淀 0．125g，硬度 3．5kg左右。 粉钠(西安惠科医药化工有限公司)；聚维酮 (国际 2．1．2 处方筛选 实验设计了以下处方，如表 1所 特品(香港)有限公司)；十二烷基硫酸钠 (苏州市第 示 。 二化工研究所)；微粉硅胶 (淮南山河药用辅料有限 通过制剂结果评价可见，干法制粒压片颗粒较 公司)；欧巴代包衣粉(上海卡乐康包衣技术有限公 酥软，可压性和流动性不好，制粒稳定性较差，难于 司)；色谱 甲醇 (美国TEDIA试剂公司)；甲醇、盐 工业化生产 ，故以下的实验选择粉末直接压片为重 酸、磷酸二氢铵等均为分析