埃博霉素新药研发与技术创新.pdfVIP

埃博霉素新药研发与技术创新 1 2 2 1 2 阎家麒 ，戴洪明 , 张 力 ，田小艳 ，苏春华 （1 珠海梅克索生物科技有限公司，珠海，519000；2 广西埃博生物工程有限公司，南宁，530007 ） [摘要] 埃博霉素类化合物是一种新型的抗肿瘤药物，通过与肿瘤细胞中的微管蛋白结合，促进微管蛋白 聚合并抑制微管的解聚，使细胞周期停止，最终诱导细胞凋亡。已经或正在开发的几种埃博霉素类似物 有：伊沙匹隆、埃博霉素 B 、沙戈匹隆、埃博霉素D 、21-氨基埃博霉素 B 和 KOS-1584 ，特别是沙戈匹 隆极有可能成为高效候选抗肿瘤新药。本文对具有代表性的几个埃博霉素类化合物的临床药代动力学及 其毒性反应研究进行综述并从结构特点和作用机制出发，重点论述伊沙匹隆和沙戈匹隆的研发和技术创 新。 [关键词] 埃博霉素； 埃博霉素 B ； 伊沙匹隆； 沙戈匹隆； 微管； 研发； 技术创新