传出神经药物(麻醉2009)课件.ppt

2.过敏性休克 3.支气管哮喘 4.局部止血和延长局部麻醉药的作用 【不良反应】 同ISP和NA。 六、麻黄碱（ephedrine，E） 非CA，促NA释放，作用似Adr，但慢、弱和久，快耐性。 【应用】 1.防治低血压 2.消除鼻塞和局部止血 3.支气管哮喘 4.荨麻疹 【不良反应】CNS兴奋，心悸，快耐性。 七、多巴胺（dopamine，DA） 【特点】 CA，主激动DA受体，次?1受体，大剂量（高浓度）激动?受体。 1.心脏：收缩力↑大于HR ↑。 2.治疗量扩张内脏血管，，尤肾血管扩张，肾球滤过率增加；大剂量激动?受体。 【应用】 抗休克和急性肾功能衰竭。 【不良反应】 过敏，心悸，恶心等。 第11章 肾上腺素受体阻断药 第一节 ?受体阻断药（ ? adrenoceptor blockers） 酚妥拉明（phentolamine，regitine） 【特点】 竞争性?1和?2受体阻断药兼组织胺样和乙酰胆碱样作用。 ① ?1受体阻断：外周血管扩张，BP↓； ② ?2受体阻断：交感神经兴奋， NA释放↑，心率↑； ③组织胺样作用：外周血管扩张，BP ↓，胃酸分泌↑； ④乙酰胆碱样作用：腹痛和腹泻； ⑤BP↓：反射性NA释放↑。 总结果： 1）外周血管阻力↓， BP ↓，翻转Adr的升压效应； 2）心脏兴奋，收缩力↑，心率↑； 3）出现胃肠道不良反应。 【临床应用】 利用其血管扩张作用强而作用时间较短的特点。适应用：①雷诺氏病； ②嗜铬细胞瘤诊治和防治； ③感染中毒性休克； ④难治性心衰； ⑤NA外漏治疗等。 第二节 ?受体阻断剂（ ? adrenoceptor blockers） 【分类】表11-1 【药效学特点】与?受体阻断有关。 1.?1受体阻断：①心脏：心率、心收力和心输出量均↓，氧耗量↓；②肾素分泌↓；③突触前膜NA释放↓；④CNS作用，外周交感张力↓。 2. ?2受体阻断：主要与产生不良反应有关。如气道阻力增加，心、肝和肾血流↓，等。 3.膜稳定作用：高浓度出现，可能无意义。 【药动学特点】 主要与各药脂溶性有关。越大，则口服吸收好，但首过消除明显，蛋白结合率高，分布较广，血浆药物浓度个体差异大。 【应用】 ①高血压病：卡维地洛，拉贝洛尔，美多洛尔，普萘洛尔。 ②冠心病和心绞痛：普萘洛尔，卡维地洛 ③心律失常：普萘洛尔，卡维地洛 ④慢性心功能不全：卡维地洛 ⑤其他：甲抗、心肌梗死、青光眼、偏头痛。 【不良反应及禁忌症】 支气管哮喘， 心脏传导阻滞 心动过缓 严重心衰 乙酰胆碱的生物合成 乙酰胆碱代谢 去甲肾上腺素的生物合成 * 第5章 传出神经系统药理概论 (Pharmacological introduction of the efferent nervous system) 一、传出神经分类 1. 胆碱能神经(cholinergic nerve) 2. 去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve) 3. 肠神经系统（enteric nervous system） 有认为autonomic nervous system的一部分。 提供局部反应，参与肠道功能的调节。 二、传出神经递质 Transmitter 1. 乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） ①合成：胆碱乙酰化酶； ②贮存：囊泡(vesicle)； ③释放：胞裂外排(exocytosis)； ④消除：乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，ACh E） 2. 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE） ①合成：酪氨酸羟化酶； ②贮存：囊泡； ③释放：胞裂外排； ④消除：（主）神经末梢再摄取；（次）组织摄取和酶代谢（MAO，COMT） 三、传出神经受体(receptor) 乙酰胆碱受体(acetylcholine R) ①Muscarine R, M-R： M1、M2、M3、M4、M5…。 ②Nicotine R, N-R：Nm和Nn受体 (表5-2) 肾上腺素受体(adrenaline R，adrenoceptor) ①?-R ： ? 1 和? 2 ； ② ?-R： ?1、 ?2和?3 (表5-3) 。 四、突触（synapse） 突触前膜、突触后膜和突触间隙；突触前膜? 2和? 受体对递质释放的调节作用。 五、传出神经的生理功能（表5-6） 1）特殊效应器官以什么神经支配为主？心血管：，内脏平滑肌和腺体分泌： 2）特殊受体如何分布？①?1，②?2，③ ? 1 ，④Nm和Nn， ⑤M2, M3,… 例： ① ?1受体激动剂：②?2受体激动剂： ③ ? 1 受体