抗生素知识回顾1.ppt

第二代 药 名 作用菌 头孢羟唑(又称多孢孟多，cefamandole) 头孢呋辛(cefuroxime,zinacef,西力欣)、头孢尼西(cefonicid) 头孢雷特(ceforanide) 头孢克洛(Cefaclor,头孢氯氨苄) 头孢丙烯(Cefprozil) 对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括耐氨苄西林菌株）活性强 。 第三代 药名 作用菌 注射用: 头孢噻肟 (cefotaxime,claforan,凯复隆)头孢曲松(ceftriaxone,头孢三嗪,菌必治)、头孢唑肟(ceftizoxime,epocelin) 头孢他啶(ceftazidime,fortum,复达欣) 头孢哌酮(cefoperazone,Cefobid,先锋必) 口服用: 头孢克肟(cefixime) 头孢布坦(ceftibuten) 头孢迪尼(cefdinir) 头孢泊肟(cefpodoxime) 对革兰阴性肠杆菌科和铜绿假单胞菌具有强大的抗菌活性 ; 对第一、二代头孢菌素耐药的革兰阴性菌敏感 ; 第三代口服头孢菌素对革兰阴性及阳性菌具有更广谱的抗菌活性,但所有口服药对肠球菌、铜绿假单胞菌及不动杆菌无抗菌活性 。 第四代 药名 作用菌 头孢匹罗(cefpirome) 头孢匹美(cefepime) （又称头孢吡肟）和cefclidin 该品和1型?-内酰胺酶亲和力低,稳定性强 其他β-内酰胺类抗菌药物 单环类（单胺菌素类） 氨曲南,卡芦莫南 头霉素 头孢西丁,头孢美唑，头孢替安 碳青霉烯类 亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,欧他培南 与β内酰胺酶抑制剂的复合制剂 舒巴坦(青霉烷砜):氨苄西林,头孢哌酮 克拉维酸(棒酸):阿莫西林,替卡西林 他唑巴坦:哌拉西林 氧头孢烯类 拉他头孢 窄谱对G-杆菌有强大活性 G-球菌 对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好 对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿 对阳性球菌和厌氧菌无效 常见品种：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦 二代头孢特点＋抗厌氧菌 耐受ESBL 亚胺培南（imipenem） 亚胺培南抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G－菌、G＋菌、需氧菌和厌氧菌皆有良好抗菌活性； 嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药； 临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁(cilastatin，无抗菌作用)(泰能)合用可阻断本品在肾脏的代谢，增加尿道原形药物浓度，并消除其单用可能产生的肾毒性 碳青霉烯类 美罗培南美（meropenem） 罗培南对人类肾去氢肽酶稳定，不需与西司他丁合用； 对葡萄球菌和肠球菌作用稍弱于亚胺配南。对肠杆菌科细菌、绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺配南更强； 分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿； 对β内酰胺酶很稳定。近年来金属酶产生株明显增加 碳青霉烯类 三代头孢＋抗厌氧菌 拉氧头孢 moxalactam 出血倾向 氟氧头孢Flomoxef 血浓度高 未见出血倾向 氨苄西林－舒巴坦 优立新 阿莫西林－克拉维酸 安美汀 替卡西林－克拉维酸 特美汀 头孢哌酮－舒巴坦 舒普深 哌拉西林－他唑巴坦 特治新 β-内酰胺酶抑制剂虽然提高了抗生素对耐药菌株的作用，但只是解决了致病菌耐药机制中的一个方面而非全部，即作用有限。有些细菌产生大量的广谱酶，TEM酶和SHV酶的数量大的可以忽略酶抑制剂的存在 作用机制 大环内酯类抗生素可逆结合在细菌核糖体50S大亚基的23S单位上,抑制肽酰基转移酶，影响核蛋白位移,抑制细菌蛋白合成和肽链的延伸。 结合 特异 大环内酯类抗生素 抑制 阻止 核蛋白位移 蛋白质的合成 核糖体50S亚基的23S 肽酰转移酶作用位点 14元环: 红霉素,克拉霉素,罗红霉素 地红霉素,氟红霉素 15元环: 阿奇霉素 16元环: 麦迪霉素,交沙霉素,螺旋霉素,乙酰 螺旋霉素,乙酰麦迪霉素,柱晶白霉素 大环内酯类 种类 抗菌作用 常用的有红霉素(etythromycin)、柱晶白霉素(kitasamycin)、麦迪霉素(medemycin)、乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 。 新一代大环内酯类有克拉霉素(clarithromycin)、罗红霉素(roxithromycin)、地红霉素(dirithromycin)、氟红霉素(flurithromycin)、阿奇霉素(azithrymocin)、罗地霉素(rokitamycin)和米欧卡霉素(miocamycin) 抗菌谱和青霉素相仿 新一代大环内酯类药物具有调节免疫功能、增强单核-吞噬细胞吞噬的功能。 大环内酯类特点 不同品种之间有部分交叉耐药性 碱性环境中抗菌活性强，pH4时抗菌作用弱 对胃酸不稳定 组织浓度高于血浓度 主要