二十世纪末以来天然药物开发研究新进展.pdfVIP

中国制药信息2010年第 26卷第 5期 二十世纪末以来天然药物开发研究新进展 在 20世纪90年代里，天然药物开发获重大新 的例子为植物抗癌药紫杉醇，它是美国研究人员根 进展。其中最著名的2个例子是，一为抗癌新药紫杉 据紫杉醇在试管中可直接抑制癌细胞的 “微管蛋 白 醇，其来历是，美国国立卫生研究院于7O年代中在 有丝分裂”而开发成功的强力抗癌新药。继紫杉醇 美国地产植物中筛选抗癌药物时，在俄勒冈州生长 之后另一只成功开发上市的抗癌新药为来 自中国 的太平洋紫杉树的树皮里分离得到的一种新型植物 特产植物喜树的 “喜树碱系列产品(如拓扑替康和 化学物质paclitaxel(紫杉醇)。后来此药的全球总销 伊立替康等等)。国外厂商在间新批 量达数十亿美元。其二是，在90年代曾一度高居世 准上市的植物来源新药(NCEs)3z要有： 界畅销药物排行榜前3位的降血脂类新药——他汀 1．阿朴吗啡盐酸盐f多巴胺 D1D2受体拮抗剂， 类(statins)。据估计全球他汀类药物总销量高达数百 可用于治疗帕金森 氏症1，它是一种罂粟碱衍生物。 亿美元。实际上任何一种他汀类药物其起始原料均 2．噻托溴铵，主要用途为治疗慢性阻塞性肺病 为从红曲菌发酵液中提取的半成品，再经半合成而 (COPD)。该产品为颠茄提取物的衍生物 “异莨菪 成。据西方医药专家报道，在 1982年——2002年这 胺”。 2O年间上市的所有新药中大约有28％的药物直接 3．尼替西农(nitisinone)，该新药为红千层属植 或间接来 自天然植物、真菌或其他生物来源。此外， 物Callistenoncitfinees的提取物 “纤精酮”的衍生 还有24％的新药(NCEs)系天然物质化学结构的模 物。它能选择性抑制 “对羟基苯基丙酮酸酯二氧化 拟物。以上2项合计，可以认为天然来源新药约 占全 酶”从而可治疗一种常见遗传病—— I型高酪氨酸 部上市新药总数的52％。仔细分析一下西方发表的 血症，此病如不及时治疗最终会导致病人发生肾衰 有关医学文献就能得出结论，目前医院使用中的抗 竭或肝衰竭。 菌药物、抗癌药物、抗凝血剂、抗寄生虫药物、免疫抑 4．加兰他明氢溴酸盐。此药为石蒜碱衍生物， 制剂及其它药物中有 87％系天然来源药物。在这些 来 自于欧水仙提取物。欧水仙在保加利亚、土耳其 药物中抗菌药物中天然来源产品尤为突出。如过去 等国传统上一直用于治疗精神疾病。由于加兰他明 20年里至少有90只天然来源抗生素类药上市。现 氢溴酸盐具有抑制 “乙酰胆碱脂酶”的作用，几年前 将最近 20年里天然来源新药开发研究及上市情况 此药已被欧盟正式批准为治疗阿尔茨海默氏症的 加以归纳总结，谨供业内人士作参考。 治疗剂，用于改善老年痴呆症患者的认知能力。 一 ． 植物来源新药开发情况 5．蒿乙醚。此药为原产于中国的一种药用植物 在医药行业植物来源药品一直是最主要的新 黄花蒿提取物——青蒿素的衍生物之一。在欧洲蒿 药来源。如罂粟花汁液提取物(即阿片类药物)、甘 乙醚业已被批准为新型抗疟药上市。 草提取物和没药(树脂)提取物等早在 2100多年前 6．其它正处在临床试验阶段的植物来源抗癌 已被古埃及人所认识并用楔型文字记载在 “泥版” 新药介绍 上面保存至今。尤其值得指出的是，阿片提取物中 除已上市的几只植物来源抗癌药物 (紫杉醇、 的吗啡、可待因、那可汀与罂粟碱 已成为最常用的 喜树碱、鬼臼毒素和长春花碱)外，其它几只已进入 临床药物(强止痛剂)。而来