2013预防2班药理重点.docVIP

第一章 总论 药理学（pharmacology）是研究药物与生物体（包括机体和病原体）之间相互作用的规律和原理的学科。 药物效应动力学 （药效学）pharmacodynamics:研究药物对生物体的作用及作用原理,包括药物的药理作用、作用机制、不良反应等。 药物代谢动力学（药动学） pharmacokinetics:研究药物在生物体的影响下所发生的变化及规律，包括：机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄。 第二章 药物代谢动力学 名词解释: 首过消除（first-pass elimination）:有些药物在进入体循环之前首先在胃肠道、肠粘膜细胞和肝脏被灭活代谢一部分（主要是在肝脏），导致进入体循环的实际药量减少，这种现象称首过消除 。 也称首过代谢或首过效应。 肝肠循环（hepato-enteral circulation） 药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁中，随后排泄到小肠中被水解，游离型药物可经肠粘膜上皮细胞吸收,由肝门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝、胆汁间的循环称为肝肠循环。 变异性(variability)受外界因素影响酶量或活性出现增强或减弱现象。如酶诱导剂(inducer)和酶抑制剂(inhibitor)。 一级动力学（first-order kinetics）即恒比消除，指单位时间内体内药物浓度按恒定比例转运。 零级动力学（zero-order kinetics）即恒量消除，指单位时间内体内药物浓度按恒定量转运。 问答: 影响被动转运的因素（了解） 分子量（滤过＜ 100；简单扩散＜ 200） 脂溶性（油水分配系数大） 极性 （不易离子化） 解离度（非解离型）： 药物的解离常数pKa；药物所在体液的pH 药物消除动力学类型 一级动力学（first-order kinetics）指单位时间内体内药物浓度按恒定比例转运。 特点：曲线的下降部分在半对数坐标系上呈直线，大多数药物在体内按一级速率转运。 零级动力学（zero-order kinetics）指单位时间内体内药物浓度按恒定量转运。 特点：曲线的下降部分在半对数坐标系上呈曲线，仅少数药物在体内按零级速率转运。 混合动力学（mixed-order kinetics） 半衰期（half-life, ｔ1/2） 指血浆中药物浓度下降一半所需的时间 半衰期计算 一级动力学半衰期： 零级动力学半衰期： t1/2的意义： 反应药物 消除的快慢程度，也反应机体消除药物的能力。 一次用药后经过4～6个t1/2后体内药量消除93.5%～98.4%。 每隔１个t1/2用药一次，则经过4～6个t1/2后体内药量可达稳态水平 可通过测定病人肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。肝肾功能不良者t1/2改变，绝大多数药物的t1/2延长。 按t1/2的长短不同对药物分类 ：超长效、长效、中效、短效、超短效。 第三章 药物效应动力学 名词解释: 不良反应(adverse reaction)凡是不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反应，统称为不良反应。 副作用(side reaction)指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。 毒性反应(toxic reaction)指因用量过大、用药时间过长导致机体器官组织产生功能或器质性的损害，一般比较严重。 后遗效应(residual effect) 停药后血药浓度降到阈值以下时所残存的药理效应。 继发反应(secondary reaction) 指药物治疗作用之后所产生的不良后果，又称为治疗矛盾。 变态反应(allergic reaction)指某些药物引起少数过敏体质者所产生的免疫反应，也称过敏反应(anaphylactic reaction)。 量效关系（dose-effect relationship） 药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系即量效关系。 效能 (efficacy) 药物所能产生的最大效应 效价强度(potency) 药物达到一定效应时所需的剂量(therapeutic index，TI)TI=LD50/ED50，即半数致死量与半数有效量的比值，用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。 填空 三致反应(了解) 致畸胎，发生在器官水平。 致癌，发生在细胞水平。 致突变，发生在染色体水平。 从量效曲线可看出：最小有效浓度（阈浓度）、(极量) 、中毒量、致死量 从曲线可看出：半数有效量ED50）、半数(LD50)、以及LD1、ED99、LD5 问答： 受体的调节与药物作用的关系 受体数目的多少或反应性的高低因药物的影响而发生改变。 激动药浓度过高，或长期使用受体阻断药时，受体数目可向上 向上调节(Up-regulation)：长期使用阻断剂后受体数目可增加，对配体的敏感性增