第13章..肾上腺受体阻断药(护理专科).ppt

第13章 抗肾上腺素药 (adrenoceptor blocking drugs) 学习内容和要求 1. ?受体阻断药的药理作用、临床应用及不良反应。 2. ?受体阻断药的药理作用、临床应用及不良反应。 抗肾上腺素药对α和β受体的选择性不同，可分为： 1. α受体阻断药(α-Receptor-Blocking Agents) 2. β受体阻断药（β-Rceptor-Blocking Agents） 一、?受体阻断药 ?受体阻断药能选择性与?受体结合，阻断递质或受体激动药与受体结合，拮抗它们对?受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。  这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”(adrenaline reversal)。 这是因为AD可激动?受体和?2受体，本类药物阻断了?受体，而保留了AD对?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。 ?1、?2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 ?受体阻断药 ?1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 ?2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药 根据药物作用时间的不同，可以分为: 1. 短效α受体阻滞剂，如 酚妥拉明 2. 长效α受体阻滞剂，如 酚苄明、 哌唑嗪 （一）短效类 （竞争性?受体阻断药） 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine) 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。 [药理作用] 作用机制：选择性阻断?1、?2受体，对 ?受体无作用。酚妥拉明与?受体结合较松散，易于解离，为竞争性?受体阻断药。 1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接血管扩张作用和阻断?1受体作用。 2.心脏 心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。 其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴 奋心脏。 (2)阻断突触前膜?2受体，促进前 膜释放NA，激动心脏?1受体。 3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病： 如雷诺症、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症等； 静脉滴注NA外漏造成的血管痉挛： 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。 2.抗休克 适用于感染性、心源性和出血性休克。 机制：扩张血管降低外周阻力，兴奋心脏增加心输出量，增加血液灌注，改善微循环； 用药前必需补足血容量 与NA合用目的是阻断?受体，保留?受体作用。 4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，使回心血量减少减轻心脏前负荷；心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。 5.肾上腺嗜铬细胞瘤 用于该病骤发高血压及术前治疗； 主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。 [不良反应] 1.体位性低血压； 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛、腹泻、呕吐； 3.胃酸分泌增加，诱发和加重溃疡； 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞 痛。 妥拉唑林(tolazoline) 药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。 特点是： 1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。 2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。 3.不良反应发生率高。 （二）长效类 （非竞争性?受体阻断药） 酚苄明(phenoxybenzamine) 酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。 静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。 [药理作用] 酚苄明与?受体结合比较牢固，持久， 为非竞争性?受体阻断药。 特点：?1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作用。 心率加快：血管扩张反射；阻断突触前?2受体。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克 3.