Vc注射剂的稳定性.docVIP

实验七 Vc注射剂的稳定性 一、实验目的 1、掌握影响Vc注射剂的稳定性的主要因素。 2、熟悉注射剂的处方设计中考察稳定性的一般实验方法。 3、了解直接碘量法的原理和方法。 二、实验原理 药物制剂的基本要求应该是安全、有效、稳定。如果药物分解变质，不仅会使疗效降低，而且有些药物甚至产生毒副作用，故药物制剂的稳定性对制剂的安全、有效非常重要。而注射剂由于直接进入机体血管，因此对药物的稳定性要求较高。药物的化学不稳定性主要表现在在放置过程中发生的降解反应。水和氧化是其降解的主要途径。 Vc分子结构中，在羰基毗邻的位置上有两个烯醇基，很容易被氧化。在有氧条件下，先氧化成去氢Vc，然后水解为2，3-二酮古罗酸糖，此化合物进一步氧化为草酸与L-丁糖酸。 O═C── O═C── COOH H O─C O═C C═O COOH O O H O─C O O═C H2O C═O O HC─OH COOH H OH- H─C── H─C── HC─OH HO─CH COOH H O─CH H O─CH HO─CH CH2OH CH2OH CH2OH CH2OH Vc 去氢Vc 2.3-二酮古罗酸糖 L-丁糖酸 草酸 影响Vc溶液稳定性的因素主要有空气中的氧、pH值、温度及光线等。Vc的不稳定性主要表现在放置过程中颜色变黄和含量下降。Vc的含量测定采用碘量法，利用Vc的还原性和碘夜的氧化性，它们可以发生定量反应，反应式如下： O═C── O═C── H O─C O═C O O H O─C I2 O═C H+ H─C── H─C── H O─CH H O─CH CH2OH CH2OH Vc 去氢Vc 本实验以颜色变化和含量下降为指标，考察pH值，空气中的氧，抗氧剂，络合剂对Vc注射剂的质量的影响。 三、实验材料和仪器 1、实验材料：Vc、碳酸氢钠、亚硫酸氢钠、硫酸铜、EDTA-Na2、、丙酮、碘夜、稀醋酸、淀粉指示液。 2、仪器与工具：拉丝灌封机、电炉、烧杯、100mL量筒、玻璃棒、移液管、洗耳球、酸式滴定管、铁架台、安瓿、锥形瓶、pH试纸、注射器及针头、洗瓶。 四、实验内容 1、准备液的配制 （1）碘夜的配制：先称取10gKI于烧杯中，加少量蒸馏水，待其溶解后再称取固体I26.5g到KI溶液中，搅拌至I2全部溶解，转入500mL容量瓶中，加蒸馏水至500mL,混合均匀即得。（最好现配现用，若需保存可以放入冰箱中。） （2）稀醋酸的配制：用移液管取6ml冰醋酸，加蒸馏水至100mL即得。 （3）淀粉指示液的配制：取可溶性淀粉0.5g，加蒸馏水5mL搅匀后，缓缓倾入100mL沸水中，边加边搅拌，继续煮沸2分钟，放冷，倾取上清液即得，本液应现配现用。 2、样品的制备 （1）pH值的影响：取Vc3g，配成5%的溶液60mL。将上述溶液分成三份，分别为20mL,20mL,20mL，将这三份样品分别用碳酸氢钠调pH值4.0、6.0和8.0（直接用pH试纸调）。用注射器将上述溶液分别灌入10ml安瓿中，灌4ml，每个pH值灌装5只。待融封后，将三组样品分别记号后同时放入1000C沸水中加热1小时，观察不同溶液颜色变化，测定药物含量。 （2）空气中氧的影响：取Vc3g，配成5%的溶液60mL，用碳酸氢钠调pH值到6.0，将15只安瓿分成三组，每组分别用注射器灌装药液2mL、3mL、5mL。待融封后，将三组样品分别记号后同时放入1000C沸水中加热1小时，观察不同溶液颜