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席夫碱类化合物的合成及应用研究 二 酰腙类化合物的合成及应用研究 三 三唑类化合物的合成及应用研究 化合物6a的1H NMR谱图 * 含1,2,4-三唑席夫碱类化合物的合成及研究 Studies On The Synthesis of Schiff Bases Containing 1,2,4-triazoles 答辩人： XXXXXX 导师姓名 职称： XXXXXX XXXXXX 本论文主要分为以下二部分： 文献综述 实验部分 文献综述 席夫碱类化合物的合成研究 最常用的催化剂是冰乙酸或三乙胺。 一 以三乙胺为催化剂合成 2 以冰乙酸为催化剂合成 1 3 袁泽利等人先将二氨基硫脲加热溶解，再在剧烈搅拌下缓慢地将2,4-二羟基-5-乙酰苯乙酮加入其中，反应4小时后再将水杨醛的水溶液加入其中，制得新型不对称席夫碱化合物。 大环席夫碱的合成 4 席夫碱类化合物的生物活性 席夫碱类化合物在医药领域表现出较好的生物活性，如抑菌、抗癌、抗抑郁症、杀菌、抗肿瘤、抗病毒等。 化合物1和标准的药物相比有很好的抑菌效果。 化合物2的抗抑郁症效果和标准药物效果相当，而化合物3的效果强于标准药物。 化合物4对31种癌细胞有抵抗作用。 酰腙类化合物的合成研究 梁芳珍等人以POCl3为催化剂，以DMF提供醛基，制得一种新的酰腙，并且研究发现，在没有POCl3的情况下得不到产物。 最常用的催化剂是冰乙酸 邓林等人在无溶剂条件下，用石蜡油浴加热的方法合成了一系列酰腙，反应时间只需10分钟。 叶英等人利用微波技术合成了一系列酰腙，反应时间只需3~6分钟，产率在90%以上。 酰腙类化合物的生物活性 最早的含酰腙结构的杀菌剂是醌肟腙。 酰腙类化合物因其特殊的化学结构而具有独特的生物活性：如良好的除草、杀菌、抗肿瘤、抗结核等。 在除草方面，目前已商品化的酰腙类农药有氟吡草腙。 化合物5对单子叶植物小麦幼苗的根和芽的生长具有明显的调节作用，且优于吲哚乙酸。 化合物6可以和Al3+发生荧光反应，用于检测食物中铝的含量。 三唑类化合物的合成研究 a) 3-巯基4-取代-5-取代-4H-1,2,4-三唑的合成。 b) 3-取代-4-取代-4H-1,2,4-三唑的合成。 c) 3-巯基4-氨基-5-取代-4H-1,2,4-三唑的合成。 d) 1-取代-3-羟基-1H-1,2,4-三唑的合成。 e) 3-巯基-5-取代-4H-1,2,4-三唑的合成。 三唑类化合物的生物活性 第一个三唑类高效杀菌剂是三唑酮 。 自它问世以来人们已经合成了许多含1,2,4-三唑的化合物，并从中开发出很多农药新品种，如多效唑等。 三唑类化合物具有抗结核、抗病毒、抗肿瘤、舒张血管和抗血小板凝聚等生物活性。 三唑酮?腈菌唑可以防治小麦、玉米、蔬菜、果树等作物的多种病害，同时延缓三唑酮抗药性的发生。 化合物7对甜菜褐斑病菌表现出很好的抑制效果。 病毒唑是抗病毒药物，病毒唑的二磷酸酯衍生物和三磷酸酯衍生物的治疗效果强于病毒唑。 三唑磷是一种高效、广谱的有机磷类杀虫杀螨剂，并且不易产生昆虫抗性，应用前景十分广阔。 化合物8具有较好抗炎的效果 化合物9可以促进植物根茎的生长。 化合物10可以用作防腐剂。 综上所述，将会有越来越多的科学工作者高度重视合成1,2,4-三唑席夫碱衍生物并探索其潜在的应用价值。 1 3-取代苯基氨基-4-氨基-5-取代苯氧基甲-4-H-1,2,4-三唑化合物的合成 2 3,5-二取代苯氧基甲基-4H-1,2,4-三唑席夫碱的合成 3 芳醛(酮)-(4-取代苯基-5-取代苯氧基甲基-4H-1,2,4-三唑-3-巯基)-乙酰腙化合物的合成 实验部分 一、 3-取代苯基氨基-4-氨基-5-取代苯氧基甲基-4-H-1,2,4-三唑化合物的合成 化合物4a的1H NMR谱图 化合物4f的IR谱图 化合物4j的IR谱图 二、 3,5-二取代苯氧基甲基-4H-1,2,4-三唑席夫碱的合成 结果与讨论 通过培养单晶，我们得到了化合物4e的晶体，并通过X-射线单晶衍射法对它的结构进行了确证。 4e的分子结构图 4e的晶胞堆积图 化合物4f的1H NMR谱图 *