枸橼酸托瑞米芬的中间体合成工艺改进.pdfVIP

HEILONGJIANG MEDICINEANDPHARMACY Aug．2012，Vo1．35No．4 ·29 · 枸橼酸托瑞米芬的中间体合成工艺改进 张瑞仁 ，刘 红，祝红兵 ，王 旭 (佳木斯大学药学院，黑龙江 佳木斯 154007) 摘要：目的：研究了抗肿瘤药物枸橼酸托瑞米芬的中间体1，2一二苯基一1一[4一[2一(N，N一二 甲胺基)乙氧苯基]]一1，4 一 丁二醇的合成工艺改进 。方法：以4一羟基二苯 甲酮为原料经过取代与加成两步反应合成 了 目标物，并进行工艺的优化实 验 。结果：中间体合成工艺得到改进和优化 ，两步收率合计55．4 。结论 ：研究出了一条生产成本低 ，反应温和，操作简单的枸橼 酸托瑞 米芬的中间体合成 工艺 关键词：1，2一二苯基一1一[4一[2一(N，N一二 甲氨基)乙氧苯基]]一1，4一丁二醇；肉桂醇 ；托瑞米芬 ；抗肿瘤药物 中图分类号：TQ46；R979．1 文献标识码：A 文章编号：1008一O104(2012)04—0029—02 枸橼酸托瑞米芬 (toremifenecitrate，1)，化学名为 z一