一种缓释恩诺沙星注射液的初步研究.pdfVIP

·-— — 186--—— 江苏农业科学 2012年第加 卷第7期 郭俊清，李建正，徐 进，等．一种缓释恩诺沙星注射液的初步研究[J]．江苏农业科学，2012，40(7)：186—188 一 种缓释恩诺沙星注射液的初步研究 郭俊清，李建正，徐 进，赵志刚，卜昌超 (河南省郑州市后羿制药有限公司／河南省天然兽药工程技术研究中心，河南郑州451161) 摘要：将羧甲基纤维素钠和聚乙烯吡咯烷酮等2种高分子缓释材料，聚乙二醇、a一吡咯烷酮、甘油缩甲醛等3种 稳定剂物质按照18种不同比例组成配方 ，制成 10％恩诺沙星注射液，通过临床试验对健康猪肌注由不同比例缓释剂 和稳定剂组成的配方，最终筛选出最佳配方，检测血药浓度。结果表明：配方5中检测血药浓度有效时间比其他配方 时间长，半衰期长，药时曲线峰面积大，在临床上达到长效缓释效果。 关键词：缓释材料；稳定剂；血药浓度；恩诺沙星；高效液色谱仪 中图分类号：S859．79 文献标志码：A 文章编号：1002—1302(2012)07—0186—03 喹诺酮类药萘啶酸是由美国Lesher等首先开发的”]， 其余注射用水等，按照这个 比例进行长效物质不同比例的配 由于喹诺酮类药物基本结构相似，取代点较多，抗菌谱较广， 合，组成最佳长效配方，根据不同的缓释材料及稳定剂的不同 活性高，从其结构——活性关系上探索开发新品种已成为喹 比例分成 18组不同配方，详见表 1。 ’l 诺酮类药的研究热点 。恩诺沙星是一种畜禽专用喹诺酮 类药 ，我国早在2o世纪9o年代初就已开发上市，它属于喹诺 表1 不同缓释材料及稳定剂的不同比例配方 酮类的第3代产品 ，别称 “氟喹诺酮”类药物，这类药物不 1 2 3 4 5 6 7 8 9 m n n 好 ¨ 盯 堪 仅抗菌谱广、杀菌话性强、组织分布广，对于狗、猫等宠物也有 治疗作用 ，由于普通的恩诺沙星注射液半衰期短，反复给 m m m m m m ∞ m m m m m m m m m m 药，给饲养员造成劳动力浪费、时间浪费、饲养成本的提高、对 动物应激增加等缺点。因此，针对以上缺点开发出长效缓释 ∞ ∞ ∞ m m ∞ 加 ∞ m m ∞ ∞ ∞ m m 恩诺沙星注射液 ，为使产品达到长效，选择 l8组缓释材料和 加 m 加 m ∞ ∞ m m ∞ ∞ 加 m 稳定剂不同比例的配方，以临床试验从中选取最佳的配方比 例，保证在临床上起长效作用。 加 ∞ m m ∞ ∞ 加 ∞ ∞ 加 ∞ m m ∞ 1 材料与方法 1 l l 0 0 O O 0 0 l 1 l l l l O 0 O 0 O O 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 1．1 材料 1．1．1 试验试剂 聚乙烯吡咯酮(国产分析纯)、聚乙二醇 L L L L L L L L L m m (国产分析纯)、色谱试剂进口、肝素(医用)、乙腈 (国产分析 0 0 0 O O O 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 5 纯)、磷酸(国产分析纯)、饲料 (联合英伟)、羧 甲基纤维素钠 吼 m m 仉 m m m m 仉 m n