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麝香zo,及其复方制剂的抗肿瘤
实验和临床研究
孙继山 (道化市北方药物开发研究所064200)
张贵簖 (河北省唐山骨伤医院063001)
马智 (河北医学科学院0,50021)
刘永:j. (河北省秦皇岛市第一医院066000)
摘要本文存合成酶吞二07麒。其复方带qfi,J的作用机理.实验研究,临床观察等几个方面,对汤越林先生的中国发明专
利作了简要回顾与展挈。作者槲摊15午的实践.结合中西医理论,分析丁本制剂的抗肿瘤机制:概述了麝香207的合成技
术和主娶药效学实验及嚣理研蒴.,在定程度卜肯定Jl兵对肿瘤的抑制和显著增强机体免疫功能的作用:总结了部分临
床观察资料厦医疗饔阮、取得的成绩,uE负r治疗上的有用件、安全性和广谱性。
关键诃麝奇¨呻墙确}究
麝香。为河北省遵化市北方药物开发研究所研制的广谱抗肿瘤新药,本药及以其为主要成分的安
981年4月18日首次合成
托可金(现名安瑞康)等复方村剂为国家专利保护药品。发明人扬越林“1于1
4(汤氏一814j根据其化学结构及分子量为天然麝香药用有效成
C,。H,,NO。药用化学单体,取名TS一81
分,故称名麝香肼。后叉与蜂花粉等中草药配伍成多种复方抗肿瘤药品。lj年来,经诸多专家学者的反
复研究与实践,使其在药物抗肿瘤方面取得了可喜成绩。其“合成麝香系列消炎、抗癌复合中成药及其工
艺”,在“97首届国际爱因斯坦新发明、新技术(产品)博览会暨国际荣誉评奖会”被评为“国际盛高金奖”
和“国际最高荣誉金奖”并授予“对人类贡献”荣誉称号。1998年5月荣获第四届传统医学大会暨世界传
统医学优秀成果大奖赛“世界传统医学优秀科技成果”和“国际金像二等奖”。此间.这项科技成果的多篇
论著,曾先后汲分别收入了《世界传统医药》、《:t吐界知名医家获奖成果精选》、《中国名医名术大典》、《中
国医药卫生学术文辟;》、《中国发明家大辞熙》、《中医药防治肿瘤特术集成》等辞书或典籍。
本文就麝香Ⅲ使其复方制剂作用机理、实验和临床研究等,作一简要回顾与展望。
咋用机理
麝香:。,属于一种合成消炎抗癌药物,它用问二甲苯、叔丁氯为原料.经卤化、烷基化,消化等反应,最
后提纯而成。它可与蜂花粉、蛋白糊、葡萄糖等配伍成复方中成药。它和它的24种衍生物,3种异构体分
别用中草药等配伍,口J得多种无毒、广谱、防癌、安全、高效、廉价的消炎抗癌中成药。”7
作为化学合成低分子药用单体的麝香。系天然麝香的有效成分,其纯度达99.99%.席香的抗肿瘤
作用,无汔是传统的朴素辨证用药迹是约理研究都已得到证实。《本草纲目》记载:麝香“通诸窍、开经路、
透肌骨,冶积聚症瘕、”;《仁斋直指方》说:“能化阳通腠理,能引药透达”;《本草正》指出:“除一切恶疮痔
漏,肿痛,流水稿肉,”这些说明麝香自古就被,1泛用于恶性肿瘤和多种无名肿毒的治疗。现代医学实验
证明:麝香对s。,(肉瘤37)…S。(小自鼠肉瘤)、U。,小白鼠子宫癌、小鼠肝癌有抑制作用,对离体肿瘤细
胞亦有较强的抑瘤作用”,并有实验证明,天然麝香和合成麝香对小鼠艾氏腹水癌、SstSⅢ细胞的呼吸抑
制率均高于列小鼠和人的匝常细胞的抑制率,说明具有选择性。这种选择性,台成麝香较天然麝香更
强。“’。若从传统和现『七,整体与局部的综合观点看麝香的作用,那么,以麝香。作为中药抗肿瘤制剂的
主要成分,既起着选择性地抑制癌细胞的直接作用,又起着引药透达全身、穿透病所的广谱作用。而保证
实现和提高这些作JH,特别涉及到合成麝香有效成分的纯度,及与之相关药物的合理配伍。
Onto—
与麝香Ⅲ相配伍组成的抗肿瘤复方制剂,最具代表性的是安瑞康胶囊(原名安托可金Anti
gene).其主要成分:麝香Ⅲ、蜂花粉、白术、灵芝和过渡金属络台物。它经消化道,通过血液、淋巴循环进
86
人人体组织细胞,‘j致癌基因的DNA进行配位体交换反应,其超微量过渡金属络合物,
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