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聚合物胶束的研究进展 钱寒松 合肥市第一人民医院药学部，安徽 合肥 230061 摘要：通过查阅近年来聚合物胶束的研究文献，对其材料、制备方法及其在药 物传递系统中的应用进行综述。作为新型药物输送载体，聚合物胶束有广阔的应 用前景。 关键词：聚合物胶束；应用；进展；综述 Progress in Research of Polymeric Micelles QIAN Han-song , .Department of Pharmacy, The First People s Hospital of Hefei, Hefei 230061,China; ABSTRACT: This paper reviews materials and preparation f polymeric micelles as well as their applications in drug delivery syetems by analyzing literatures in recent years. Polymeric micelles, as novel carriers of drug delivery, has promising applications. KEY WORDS: polymeric micelle; application; progress; review 很多用于治疗疾病的药物，体外活性很高，但因其溶解性能差，毒副作用大， 缺乏合适的药物载体而被淘汰。为克服这些药物在临床治疗上的不足，聚合物胶 束以其独特的优势成为研究的热点。聚合物胶束（polymeric micelles ）是由嵌段 共聚物在水溶液中自组装形成的分子有序聚集体，具有经典的“核-壳”结构。 以聚合物胶束作为药物载体，有稳定、低毒、缓释、靶向的优点，因此，聚合物 胶束作为是一种极具开发潜力的新兴给药载体。聚合物胶束已成功应用于各种疾 病的治疗及诊断中，解决了许多难题。本文就聚合物胶束的材料、制备方法及其 在药物传递系统中的应用做如下综述。 1 聚合物胶束的制备 1.1 材料的选择 1 目前，用于制备胶束的嵌段共聚物种类很多，包括两亲性嵌段共聚物、三嵌 段共聚物、交联共聚物及接枝共聚物。 其中两亲性聚合物有亲水片段和疏水片段两部分组成。常用的亲水片段有聚 乙二醇（(Polyethylene glycol，PEG ）、聚乙烯吡咯烷酮（Polyvinylpyrrolidone ， PVP ）、聚氧乙烯（Polyethlene Oxid ，PEO ）等，他们都具有良好的生物相容性 和应用安全性，疏水片段可供选择的种类也较多，有聚丙交酯（Polylactide ，PLA ）、 聚乙醇酸（Polyglycolic acid ，PGA ）、聚己内酯（Polycaprolactone ，PCL ）、聚L- 谷氨酸（Poly(lactic-co-glycolic acid ，PLGA ）等。 三嵌段共聚物形成的胶束内核比较紧密，比如普朗尼克（商品名 Pluronics ）、 聚氧乙烯-聚异戊二烯聚氧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮-聚丙交酯-聚乙烯吡咯烷酮及 PLA-PEG-PLA 都属于这一类，普朗尼克以其无毒、无刺激、无免疫原性 （non-immunogenic ）、可溶于体液[1]等优点应用的较为广泛。 在嵌段共聚物引入可发生交联的集团，使用交联剂将其交联即可得到交联共 [2] 聚物，郭艳玲 等将带有双键的丙烯酸引入聚乙二醇- 聚己内酯嵌段共聚物 （MePEG-PCL ）中，制备胶束的同时使用过硫酸铵引发胶束内核部分的双键交 联，得到核交联的胶束。发生核交联后，胶束变得更加稳定。药物释放结果表明， 核交联胶束延长所载药物甲氨蝶呤的体外释放，能够达到缓释的目的，且 PCL 链段越长，药物扩散时间越长，缓释效果越明显。 [3] 接枝共聚物是刚刚发展起来的新材料，已有相关文献报道 。 1.2 制备方法 根据聚合物与药物的性质，选择合适的制备方法，常用的方法有直接溶解法、 溶剂挥发法及透析法。若聚合物的水溶性较好，可采用直接溶解法，即将聚合物 通过加