拉帕替尼：作用于表皮生长因子受体的靶向抗肿瘤新药.pdfVIP

述 评 ●．1I鲫 ● - l l · ● l apaHni D：anovelanO-tum ordrUg targetinghumanepidermalgrowth factorreceptors 拉帕替尼：作用于表皮生长 因子受体的靶向抗肿瘤新药 陈伟’，刘永梅 1美国 亚利桑那州立大学生物系 2武汉大学药学院 中图分类号 R7305 文献标识码 A 文章编号 1672—2809(2012)12-001O-03 关键词 表皮生长因子 靶向抗肿瘤新药 拉帕替尼 CHEN Wei，LIU Yong-mei。 1DepartmentofBiologyArizonaStateUniversi吼USA；2PharmacyCollegeWuhanUniversity K【eywords】EpidermalgrowthfactoriTargetedanti—tumordrugs；Lapatinib 摘要：人表皮生长因子受体1和2(EGFR~,HER2)与多种恶性肿瘤的发 生和发展密切相关 ，成为抗肿瘤药物作用的靶点，针对这两个靶点的药物 刘永梅 女 ，1979年10 开发已成为抗肿瘤药物的研究热点之一，已有一系列相关药物应用于临床 月生，武汉大学药学院工作， 治疗。拉帕替尼是近年开发的针对EGFR和HER的双靶点抗肿瘤新药物， 副教授 ，硕士生导师。主要从 已在部分国家或地区上市，目前主要联合卡培他滨用于先期接受过蒽酮类 事生物药物及微藻活性物质研 抗生素、紫杉醇和曲妥珠单抗的HER2~[H性乳腺癌的治疗，对于晚期或转 究。主持 国家973项 目子课题 移性乳腺癌疗效显著。本文主要综述了拉帕替尼的抗癌机制、临床研究进 1项、学校 自主科研项 目和人 才启动项 目各 1项，作 为主要 展和应用前景。 完成人参加 了国家863探索导 1．前言 癌 ，乳腺癌 ，肺癌 ，前列腺癌 ， 向类课题、国家 自然科学基金 项 目、国家支撑计划专题课 人表皮生长因子酪氨酸激酶受 和膀胱癌中均可伴随EGFR的过表 题、湖北省科技厅国际合作重 体家族包括HER1(表皮生长因子受 达 。此外，在大约30％的乳腺癌和 点项 目、湖北省教育厅产学研 体，epidermalgrowthfactorreceptor， 卵巢患者体内检NIJ~IjHER2基因增 合作重点项 目 湖北省 自然科 EGFR)，HER2，HER3和HER4。 高或过表达，而在其他多种肿瘤中 学基金项 目以及与生物技术企 HER及其相关下游信号通路在细胞 也有不同程度的表达，如结肠癌和 业的合作项 目等10多项课题的 增殖 、存活、迁移和分化过程 中 胃癌。最近，Mimura等报道在一些 研究。目前共发表研究论文18 起着至关重要的作用”。】。其中， 食管癌患者体内也检测到EGRF和 篇，获授权发明专利24 ，公 EGFR与绝大多数肿瘤的发生和发 HER2的表达 J。由于EGFR~NHER2 开2项 。 展密切相关，如消化