大川芎丸对血管紧张素Ⅱ受体结合活性影响.pdfVIP

一 华西医大学 2000 J W CUM ~3…1(4)=452~455 大川芎丸对血管紧张素 Ⅱ受体结合活性的影响 ／ 张建萍 敏 王正荣 l_华西医科大学基础医学 ；磊 工 磊f成都610。41)。2．基础医学院同憧寨室 J 内容摘要 为探讨中药复方大川芎丸 (DCXW)与大 鼠肝细胞膜上血管紧张素 口的 I型受体 (AT 受体)的相 对结台亲和 】，采用蔗糖密度梯度离心法制备火 肝细胞膜受体制剂。通过非标记配基饱和实验建立理想的受体 结卉分衙系境。通过竞争取代反应分别确定洛沙坦(Losartan)和 DCXW 的Ic 值，再计算得到DCXW 的相对结台 亲邱力。 埘站台亲和力一 lC 川 ，lC wx1Oo 通过血压测定实验确定Dclxw 是AT。受体激动剂还是 拈抗剂。蒴粜：LosaHan的 1cs一值为6．5×10 mg／ml：DCXW 的Ic∞值为 3．6×10一mg／m]相对结台亲和力为 18．1 刘于 Losartan)。DCXW有降压作用 ，它是AT 受体拈抗剂。 上结果表明，中药复方 DCXW 能够 同 1Ang 【觅 与大鼠肝细胞膜上的AT 受体结音．这与其降压和改善徽循环的生理效应是一致的 关键词 大川芎丸 血管紧张素 Ⅱ AT 受体 大鼠酐细胞膜 — — — — — — -1 EffectofDCXW on theBindingAffinityforAngiolensin ⅡReceptoroHRatLiverM embranes ZhangJianptng’， Zhang Min．WctngZhengrong． Department BiomedicalEngineering，School BasicMedicalSciences， 叭 UMS ·Chengdu 610041 Abstract DCXW isacompositeofsometraditionalChinesemedicines．Thisstudywasdesignedtodetermine therelative binding affinityofDCXW fortype 1angiotensinI (Ang I)receptor (ATIreceptor)onratliver membr㈣ The rfltliver melTtbranes were prepared by adopting the protocolofsucrose density gradient cemrifugati~)n．Optimalconditions forreceptor binding ana[ysiss3(stem were established by unlabeled ligand satJratiot：experiment．Competitivedisplacementreactionswereconductedtoobtain1C：口ofLosartanandDCXW respectively TherelativebindingaffinityofDCXW ~,vasobtained accordingto thefollowingequation：Relative bindingaffinity= 1C 。I一… ／IC w×100 Bloodpressuredeterminationwasmadet0examinewhetherDCXW ． wasanagonlstorantagonistforATtreceptor．Results：IC … =g 5×10～mg／ml；IC r 一3．6×10一mg／ m1．Relativ