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2017-08-08 发布于重庆
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酪氨酸激酶及其小分子抑制剂研究进展.pdf

药品评价年第卷第期 2006 3 2 137 - - 综述 · · 酪氨酸激酶及其小分子抑制剂研究进展 * , 1 2 2 郑友广李铭东吉民 , 东南大学化学化工学院江苏南京东南大学制药工程研究所江苏南京 ( , ; , , ) 1 2100962 210096 中图分类号文献标识码文章编号 [ ]R979.1 [ ]A [ ]1672-2809(2006)02-0137-04 近年来随着分子生物学技术的发展和对发病等第二亚类的 , 、、 ; EGFR)HER2/NeuHER3/c-erbB3 机制以及细胞分子水平的进一步认识新药开发已包括胰岛素受体胰岛素样生长因子 , RTK 、 21(IGF- 经由传统的底物受体基因药理学研究模式向基受体等第三亚类包括集落 1) ; 、、 - - PDGFRαPDGFRβ 因受体药物这一逆向分子药理学模式转变而抗刺激因子受体等第四亚类的。、 ; - - -1 (CSF-lR)c-Kit 肿瘤药物的研究也正从传统的细胞毒药物向着针包括有等其、、、 , RTK FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4 对肿瘤发生发展机制中多个环节靶向的新型抗肿中第三第四亚类在胞外分别有个和个免疫球、 5 3 瘤药物发展如针对细胞信号传导凋亡等设计药蛋白样的结构域而在胞内酪氨酸激酶区则有含有 , 、 , 物通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信号传