脂溶性铂复合物抗癌药_MiriplatinHydrate.pdfVIP

第 33 卷 第4 期 2010 年 8 月 - 323 - 脂溶性铂复合物抗癌药——Miriplatin Hydrate 1 2 2 王利华 ，赵丽嘉 ，陈常青 1 天津医药集团 太平医药有限公司，天津 300040 ； 2 天津药物研究院 信息中心，天津 300193 关键词 Miriplatin Hydrate ；脂溶性铂复合物抗癌药；肝细胞癌 中图分类号：R979.1 文献标志码：A 文章编号：1674–6376 （2010 ）04–0323–04 Miriplatin Hydrate 是大日本住友制药株式会社 床上通常采用肝脏切除、移植等外科手术治疗；射 ® 开发的脂溶性铂复合物抗癌药，商品名：Miripla ， 频消融术、经皮微波凝固疗法、经皮无水乙醇注射 化学名：(SP-4-2)-[ (1R ,2R)-1,2 环己二氨-N , N ′] 疗法等内科局部治疗；经导管肝动脉化疗栓塞术 二(十四酸-O)合铂，CAS 登记号：141977-79-9，结 （TACE ）、经导管的动脉灌注治疗；全身化疗。其 构式见图 1，分子式：C H N O Pt ・H O ，相对 中，TACE 尽管只在无法实施外科手术或内科局部 34 68 2 4 2 分子质量：782.01 。用于肝细胞癌，将70 mg 本品 治疗的时候才使用，但在首次治疗中的比例却为 溶于 3.5 mL 本品专用混悬液中，通过插入肝动脉 [2] ，其重要地 29.6 ％，在肝内复发治疗中占 53.3 ％ 内的导管注射进肝脏，直至药液充满肿瘤血管内时 位可见一斑。TACE 是将抗癌药物与碘化罂粟子油 结束。给药上限为每次 6 mL （本品120 g ），且需重 的混合物从肝动脉内注入病灶，同时注入明胶海绵 复给药时要设 4 周以上的观察期。 等栓塞物质堵塞动脉，切断动脉血流，达到致肿瘤 坏死的目的。用于 TACE 的抗癌药物有盐酸阿霉素、 H C O 3 H 盐酸表柔比星、丝裂霉素、顺铂、净司他丁斯酯等。 NH2 O Pt ·H O 其中，铂类抗癌药物顺铂因其高效抗癌活性与广谱 2 O NH2 H 抗癌效果而被广泛使用，对肝细胞癌也表现出良好 H C O 3 的临床效果，但其水溶性的特点使得它利用碘化罂 图 1 Miriplatin Hydrate® 的结构 粟子油为载体的物理稳定性受到严重影响；净司他 Fig.1 Structure of Miriplatin Hydrate® 丁斯酯是唯一作为以碘化罂粟子油脂肪酸乙酯 1 相关背景