执业药师考试 药物化学讲义7.docVIP

第六章　其他抗感染药　　（一）盐酸小檗碱　　又名黄连素　　　　1、作用：细菌性痢疾及胃肠炎，用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。　　毒性低、副作用小、应用广等特点　　新作用阻断α受体（降压、抗心律失常） 　　2、三种形式　　　　季铵碱式最稳定，多以这种形式存在，亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式　　（二）林可霉素（新）　　1、结构：　　吡咯烷酸上正丙基取代，　　酰胺，7位R 羟基　　2、对青霉素过敏者可用林可霉素替代　　　　（三）克林霉素　　1、结构：7位R 1 被氯取代，化学稳定性好，对光稳定　　2、骨髓炎首选　　（四）磷霉素　　　　（五）甲硝唑　　　　此考点的学习方法：　　1、甲硝唑属于硝基咪唑类，该类药的词干：“硝唑”　　2、该类有3个代表药，共同的结构特征是：有一个 咪唑环，2位甲基，5位硝基，具共同化学性质　　3、3个代表药在1位有不同的取代基，掌握甲硝唑，它的1位是羟乙基，其它两个代表药比照学习。　　　　1、性质：　　（1） 具芳香硝基化合物的反应（加氢氧化钠温热后显紫色，加稀盐酸成酸性即变成黄色）　　（2）含氮杂环，具有碱性，与三硝基酚生成黄色沉淀　　2、 代谢：甲基氧化代谢两个产物有活性。（2-羟甲基甲硝唑和硝基咪唑乙酸）　　3、用途：治疗滴虫、阿米巴病、抑制厌氧菌　　（六）替硝唑　　　　　　1、结构：甲硝唑的羟基换为 乙磺酰基取代的类似物　　2、作用：口服吸收好，能进入各种体液，治疗厌氧菌感染、抗滴虫，阿米巴病　　（七）奥硝唑 （新）　　　　1、结构：甲硝唑1位 氯甲基取代　　2、第三代硝基眯唑类药物，抗感染优势，时间长。　　3、 （考点）手性碳：含有一个带羟基的手性碳，左旋体有活性，不良反应低；右旋体是产生神经毒性的主要根源。　　开发左旋体为左奥硝唑　　（八）利奈唑胺 （新）　　1、结构： 噁唑烷酮类　　　　2、作用机制：与现有的抗菌药物不同， 干扰蛋白质合成起始阶段。　　3、代谢： 吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物（氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物）　　4、作用：用于 多重耐药的革兰阳性菌感染　　第5～第6章练习题　　一、最佳选择题　　19.下述内容中与奥硝唑不符的是　　A.是抗菌药　　B.硝基咪唑类药物　　C.1位有氯甲基羟乙基取代　　D.左旋体有活性，　　E.右旋体不良反应低　　 　　[答疑编号501226060101] 　　『正确答案』E　　『答案解析』奥硝唑含有一个带羟基的手性碳原子，左旋体有活性，不良反应低，而右旋体是产生神经毒性的主要根源。　　二、配伍选择题　　[26～27]　　A.沙奎那韦　　B.奈韦拉平　　C.奥司他韦　　D.阿昔洛韦　　E.奈非那韦　　26.是乙酯型前药 　　[答疑编号501226060102] 　　『正确答案』C　　27.非肽类蛋白酶抑制剂 　　[答疑编号501226060103] 　　『正确答案』E　　『答案解析』本题的考点是药物的分类，结构特点，奥司他韦是前药。沙奎那韦和奈非那韦均是蛋白酶抑制剂，前者是多肽衍生物类，后者是非肽类。　　三、多选题　　以下哪些是盐酸小檗碱的存在形式　　A.醛式　　B.酸式　　C.酰胺式　　D.季铵碱式　　E.醇式　　 　　[答疑编号501226060104] 　　『正确答案』ADE　　『答案解析』小檗碱有三种形式，季铵碱式最稳定，亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式 执业药师考试辅导　　　　　《药物化学》 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 　　　　　　 第5页