第三章麻醉用药.pptVIP

第三章 麻醉药（Anesthetic Agents） 分类 第一节 全身麻醉药 （General Anesthetics） 根据给药途径不同，可分为： 吸入麻醉药（Inhalation anesthetics） 静脉麻醉药（Intravenous anesthetics） 发展 《列子汤问篇》中记载：“鲁公扈，赵齐婴二人有疾，同请扁鹊求治，扁鹊遂令二人饮毒酒，迷死三日，剖胃探心，易而置之，投以神药，既吾如初，二人辞归” 《后汉书华陀传》中记载“疾发结于内，针药所不能及者，全先以酒服麻沸散，既麻无所觉。因刳破腹脊．抽割积聚，若在肠胃，则断截前洗，除去疾秽，既而缝合，付以神膏，四五日创愈” 明代药物学家李时珍(1518—1593)，在《本草纲目》写明“八月采此花，七月采火麻子花，阴干，等分为末，热酒调服三钱，少顷皆昏如醉，剧疮炙火、宜先服此，则不觉苦也”。 吸入性麻醉药 (Inhalation Aneathetics) 又称挥发性麻醉药（Volatile anesthetics），当药物与一定比例的空气或氧气混合后，由呼吸进入肺泡，扩散进入血液，借分子的弥散作用分布至神经组织，发挥麻醉作用。 吸入麻醉药通常是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体，其化学结构类型有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等。 最早应用于外科手术的全身麻醉药有： 氧化亚氮(Nitrous Oxide)1844：唯一的一个气态吸入性麻醉药；良好的镇痛作用及毒性低等优点，但是麻醉作用较弱；常与其它全麻药配合使用（复合麻醉），单独使用易造成缺氧，病人呼吸困难 笑气  乙醚( Ether)1842：乙醚具有麻醉期清楚、易于控制并具有良好的镇痛及肌肉松驰作用，但是由于易燃、易爆，刺激呼吸道使腺体分泌增加，易发生意外事故等缺点，现已少用 氯仿（Chloroform）1847：对肝、肾的毒性大，已被淘汰 低分子量的脂肪醚---其强度随碳链的增长而毒性增加如：乙醚、乙烯基乙醚，双乙烯基乙醚缺点：易燃、易爆或毒性较大等 低分子量的烃类：环丙烷 因毒性较大，易爆炸，价格昂贵也很少使用  在烃类及醚类分子中引入卤原子可增强化学稳定性，降低易燃性，增强麻醉作用，但却使毒性增大。 后来发现引入氟原子，毒性比引入其它卤原子小，从而相继发现了有应用价值的氟烷和甲氧氟烷、恩氟烷 、异氟烷、七氟烷、地氟烷等。 理想麻醉药的特点： 作用强 使用时操作简单 有适当的肌肉松弛和镇痛作用，无副作用 化学性质稳定 安全计量范围宽，且价格低廉 静脉麻醉药（Intravenous anesthetics） 静脉麻醉药又称非吸入性全身麻醉药（Non-inhalation Anesthetics），这类麻醉药直接由静脉给药，其麻醉作用迅速，对呼吸道无刺激作用，不良反应少，使用方便，目前在临床上占有重要地位。 巴比妥类药物 ： 依托咪酯为超短时作用的非巴比妥类催眠剂，静脉注射后，可诱导睡眠，持续时间短, 用于诱导麻醉时，通常与镇痛药、肌松药及吸入麻醉药合用。 丙泊酚是静脉给药，其作用与硫喷妥钠相似，可迅速诱导麻醉，连续注射给药可以维持麻醉，常与镇痛药或吸入麻醉药合用。它具有入睡迅速、清醒快、恢复好等优点，目前已成为门诊短小手术常用药物。 氯胺酮与其它全麻药不同，选择性地阻断痛觉向丘脑和大脑皮层传导，麻醉时病人呈浅睡状态，痛觉完全消失，意识模糊，呈木僵状态，称为分离麻醉（Dissociative anesthesia）。 羟丁酸钠麻醉作用较弱，无镇痛和肌肉松驰作用，但毒性较小，常与镇痛药、肌松药合用，用于诱导麻醉或维持麻醉。 丙泮尼地为超短时静脉麻醉药，作用与硫喷妥钠相似，持续时间短，适用于小手术，临床用于诱导麻醉及短中小手术的麻醉，但易发生过敏反应，目前已少用。 全麻药作用机制 脂质学说（lipid theory)：作用强度与脂溶性成正比但不能解释芳香族化合物没有麻醉作用在分子水平上说明作用部位是疏水性的。 细胞膜学说：作用于细胞膜上的脂质或蛋白质分子，离子通道性能改变，细胞膜厚度增加。 盐酸氯胺酮（Ketamine Hydrochloride） 化学名为2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮盐酸盐（2-（2-Chlorophenyl）-2-（methylamino） cyclohexanone hydrochloride）。又名凯他那（Ketaler），俗称K粉 。 合成： 本品为α-苯基-α-胺基环己酮结构，常规方法难以合成，需通过重排法制备。