中药复方药效物质基础的研究思路的探讨.pdfVIP

药J}}j植物化学与中药资源可持续发展学术研讨会 中药复方药效物质基础研究思路的探讨 冯素香1，李淑芳2，李喜风’，胡亚楠1 (1河南中医学院药学院，河南郑州，450008； 2．郑州市第三人民医院药剂科，河南郑州，450000) I摘要l中药复方药效物质基础的研究是中药现代化的主要内容之一。本文通过对 中药复方药效物质基础研究思路的分析，阐述了中药复方的研究方法和现状。 l关键词1中药复方；药效物质基础；研究思路 中药复方是中医在辩证论治的基础上，按照中医理论所组成的方剂，是中医临床治 病用药的主要形式。中药复方药效物质基础的研究，作为中药现代化的主要内容之一， 深受重视111。但由于复方物质组成的复杂性，对中药复方的物质基础研究的思路和方法， 长期以来一直处于探索实验阶段。现仅就有关研究思路及其进展进行综述。 1中药复方药效物质基础的研究意义 由于中药化学成分复杂，有效成分不清楚，作用机理不明确，这是制约中药研究、 开发、产业化和国际化的瓶颈。因此，以中药及其复方的药效物质基础作为研究重点和 突破口，针对常用中药，各类临床有确切疗效的代表性复方，从临床功效与主治角度基 本搞清主要药效的物质基础，逐步揭示复方的主要有效部位或成分群，主要作用途径和 作用部位(靶点)，阐明中药及其复方的主要作用机制。只有在中药物质基础研究成果的 基础上，才能有效地进行相关中药有效部位的研究开发以及中药有效单体成分的研究开 发，才能为研究高效低毒、成分明确、质量稳定的高水平中药新药奠定良好的基础；并有 利下加快中药新药的研制，提高中约新药研制的整体水平，开发出具有自主知识产权的中 药新药和创新化学药品；有利于加速中药现代化进程和中药国际化进程，加速我国新药 研究与世界的接轨，提高中药在世界药品市场上的竞争力。 2中药复方药效物质基础的研究方法 中药复方的药效物质基础是中药中的化学成分。中药化学成分的研究贯穿于中药现 代化基础研究工作的全过程，也是实现中药现代化的关键问题。由于中药复方化学成分 的复杂性，使揭示中药复方药效物质基础成为当今学术界瞩目的焦点问题。近年来，随 着现代新技术新方法的迅猛发展，以及对复方研究的日益深入，许多学者以此为基础， 提出了多种复方研究的新思路和新方法。 2．1拆方研究 中药复方的拆方研究目的是精简方剂、寻找发挥增效减毒作用的最 佳药物组合及确定方中主要药物或活性物质的来源。拆方研究的方法有多种，其中简单 拆方是目前应用较多的一种方法12J。其拆方的依据是在全方药效评价的基础上，对方中 每一味药用同一剂量或不同剂量进行平行实验，或按照“君、臣、佐、使”或“药对”等原 则分为几组药物进行平行实验。黄连解毒汤的拆方研究表明，复方及其组方四味药(黄连、 黄芩、黄柏和桅子)可以显著的抑制酞基辅酶一胆固醇酞基转移酶的活性。 2．2选择中药复方中的单味药材有效成分或指标性成分为研究目标 以复方中单味 药的有效成分(或指标性成分)为目标，采用现代分离分析技术和方法，对复方全方、 100 药用植物化学与中药资源可持续发展学术研讨会 复方中各药间的配伍及单味药材的成分变化进行定性和定量分析，探讨复方中的配伍关 系。这种方法可以充分借鉴已有的对单味药材的植物化学、药理研究方法和成果，同时 可为复方的新药研究开发提供了基础，并可对复方配伍进行一定的探索研究。目前中国 药典中中成药的质量控制主要采用这种方法pJ。 2．3以药理药效为指标研究中药复方的活性成分根据复方的主要功效和临床应用， 选择相应的现代药理模型，对复方及其提取分离部位进行药理活性追踪，在此基础上寻 找复方中相应药效的有效部位及其成分，从而研究探讨复方的药效物质基础。石任兵等 结合抗流感病毒活性追踪，从银翘散整个复方中筛选，分离出高效低毒的有效部位(抗病 毒、解热、镇痛、抗炎)和化学成分，建立其TLC和HPLC指纹图谱，并以银翘散有效部 位的HPLC指纹图谱为主线，探讨其有效成分及其量的变化与配伍、药效学之间的内在联 系，所得结果反映了整个复方的物质基础与配伍的关系，从而能从本质上阐明复方配伍的 科学内涵【引。 2．4在药理药效指导下进行化学分析和分离罗国安、王义明等认为中药复方是一复 杂体系，起疗效作用的物质基础戍是广义的化学成分，包括无机物、小分子有机物及生 物大分子。中药复方依赖这些化学成分产生协同疗效；提出中药复