3受体理论和药物效应动力学(蒋13.3.8).ppt

（3）拮抗剂（阻滞药）：有较强的亲和力，而无内在活性药物。 ① 竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。使激动药亲和力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。 ② 非竞争性拮抗药：与激动药并用，激动药的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线右移，最大效能降低。其结合是多不可逆。 （八）受体调节 指受体与配体作用，使受体的数目和亲和力发生变化。是维持机体内环境稳定的重要因素。有两种类型： 2．受体增敏(受体的上调 ):指长期使用拮抗药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。如长期使用β-R拮抗药普萘洛尔，诱发高血压。 1．受体脱敏（受体的下调 ）：指长期使用激动药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如哮喘病人用Adr，产生耐受性。 （九）跨膜信息传递的受体类型 生物活性物质与受体结合后-受体构象变化-引起信息转导过程。 根据受体蛋白结构、信号转导过程、效应性质、受体位置等特点，可以把受体的跨膜信息传递机制分为下列六类： 1、配体门控离子通道受体 由配体结合部位及离子通道两部分组成。如N-胆碱受体、GABA-R 、甘氨酸受体等。R兴奋时离子通道开放，C膜去极化，产生效应。 2、G-蛋白（ GPr ）偶联受体 是由一大类通过G蛋白介导其生物效应的膜受体组成。 多数神经递质及多肽激素类