特利加压素临床版.ppt

提 纲 背景资料 特利加压素(Terlipressin，t-GLVP)为三甘氨酰基赖氨酸加压素醋酸盐,是一种新型人工合成的血管加压素（VP）类似物。 二十世纪八十年代初由瑞典辉凌公司生产上市。 主要用于肝硬化静脉曲张出血的止血。 现临床广泛应用于肝肾综合征、肝硬化腹水、感染性休克、烧伤、急性肝功能衰竭、心脏骤停等的治疗。 基础信息 通 用 名: 注射用特利加压素 商 标 名：翰唯? 产品剂型: 粉针剂 制剂规格: 1mg（相当于特利加压素0.86mg） 包 装：进口西林瓶 有 效 期：24个月 贮 藏：遮光，阴凉处（不超过20℃）保存 提 纲 分子结构 加压素受体 临床药理 特利加压素——降低门脉压止血 特利加压素——改善肾脏功能 药理作用——减轻腹水 肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择 静脉给药后三甘氨酰基赖氨酸加压素迅速转化为具有生物活性的赖氨酸加压素，60-120分钟达到血浆峰值浓度 特利加压素给药几分钟内，肝血流量和门静脉血流减少约30%，肝静脉压力梯度（HVPG）和奇静脉血流减少约20% 静脉内动力学可用二室模型描述，清除半衰期大约为40分钟，代谢清除速度为9mL/kg/min 提 纲 翰唯?用法用量 急性静脉曲张出血 起始剂量2mg缓慢静脉注射（超过1分钟），同时检测血压心率 以后1-2mg/4h 静脉注射，延续24-36小时，直至出血得到控制 内镜检查及治疗前后 （活动性出血或高出血危险的患者） 特利加压素2 mg 静脉注射，单次使用，降低门静脉压力， 以减少或防止内镜检查或治疗时的大出血，降低再出血率。 （每1mg注射粉针用5ml生理盐水溶解） 翰唯?推荐用法用量 肝移植围手术期 合并肝肾综合征： 参照肝肾综合征治疗 未合并肝肾综合征： 1mg/8h 静脉缓滴，2～3天， 作为肝肾综合征的预防治疗； 不良反应及注意 不良反应： 本品很少有不良反应发生，已报告的不良反应有腹部痉挛、头痛、面色苍白、动脉血压升高 禁忌： 败血性休克患者禁用；对本品过敏者禁用；孕妇禁用 注意事项： 使用时经常对患者血压、血清钠和钾平衡进行监测 提 纲 特利加压素有效控制急性出血，减少初期止血失败率 食管静脉曲张出血 食管静脉曲张出血 总结分析 结论及评价 总之，特利加压素是唯一已被证实能降低静脉曲张出血患者死亡率的药物，怀疑静脉曲张出血时即应开始特利加压素治疗 美国肝病学会AASLD《肝硬化静脉曲张出血防治指南》指出：特利加压素是天然加压素的人工合成类似物，它的生物活性时间更长，副作用更少，在治疗急性静脉出血上十分有效，并且可以降低患者的死亡率。 因此，特利加压素是治疗静脉曲张出血的一线药物。 肝肾综合征 结论及评价 以上三个随机对照研究，比较了特利加压素联合白蛋白与白蛋白单用治疗肝肾综合征疗效。表明特利加压素能明显改善肾功能，提高肝肾综合征逆转率及患者生存率。 全国高等教育内科学教材指出：特利加压素加输注白蛋白对1型肝肾综合征的疗效已经证实，不但能为肝移植赢取时间，且可减少术后并发症。 因此，特利加压素是治疗肝肾综合征的首选药物。 国内外应用（肝硬化腹水） 加压素V1受体激动剂特利加压素，降低门脉压减轻腹水形成的同时，可增加腹水患者的肾灌注，抑制SNS及RAAS，诱导钠水排泄，从而减轻腹水。 特利加压素为未并发肝肾综合征的肝硬化腹水患者提供了一种全新的治疗方法。 翰唯?特利加压素 深圳翰宇药业市场部 0755*P0.05 ，基础值与使用特利加压素、安慰剂后的比较 特利加压素可提高肝硬化腹水患者的肾小球滤过率及肾血流量 8* 0.52* 用特利后 17 0.79 基础值 N组 （非顽固性腹水，n=11） 13 19 164* 339 肾素（pg/mL） 1.03 1.25 0.59* 0.99 去甲肾上腺素（NA）（nmol/L） 安慰剂后 基础值 用特利后 基础值 P组 （非顽固性腹水，n=4） R组 （顽固性腹水，n=8） 基础值与使用特利加压素、安慰剂后的比较， *P0.05 特利加压素可显著降低顽固性及非顽固性腹水患者血管活性物浓度 特利加压素可明显提高肾对钠、水的排泄 结论及评价 肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择 降低门脉压力 增加肾脏血流 抑制RAAS\SNS 无论是顽固性还是非顽固性腹水患者，其肾小球滤过率及肾血流量均较基线值明显提高。 加压素在人体内发挥作用需要与受体相结合，血管加压素受体有V1，V2，V3三种亚型，其中V1受体主要分布于血管平滑肌，并主要存在于脾脏、肝细胞、肠系膜、子宫肌层和膀胱等。当受刺激后，使这些部位的血管平滑肌收缩，增加血管阻力，产生血管收缩的作用。 而特利加压素主要与V1受体